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经皮吸收制剂的分类膜控释型粘胶分散型骨架扩散型微贮库型经皮.ppt

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经皮吸收制剂的分类膜控释型粘胶分散型骨架扩散型微贮库型经皮.ppt

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本章学习要求:
掌握经皮吸收制剂的概念、特点、基本组成和分类。
掌握经皮吸收制剂中药物的经皮吸收。
2
教学内容
第一节 概述
第二节 经皮吸收制剂的设计
第三节 经皮吸收制剂的制备
3
第一节 概述
经皮吸收制剂( 简称TDDS,TTS)系指经皮给药,药物由皮肤吸收,起到治疗作用的新制剂。
常用的剂型为贴剂(其他还有软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。)
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1974年美国上市第一个TTS,东莨菪碱镇晕剂。
1981年硝酸甘油透皮制剂用于临床。
雌二醇、芬太尼、烟碱、可乐定、睾酮、硝酸异山梨酯、左炔诺酮等透皮制剂。
TTS的发展
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治疗领域
适应证
药物传递模式
药物
疼痛
慢性疼痛(癌症)
剧烈疼痛(门诊、外科)
系统给药
系统给药 局部给药
芬太尼
芬太尼 或其他
疼痛治疗或麻醉
皮肤 和疼痛的麻醉
局部给药
利多卡因
丙胺卡因或其他
抗过敏
肌腱炎、滑囊炎、筋膜炎、
关节炎
局部给药
类固醇(地塞米松)非甾体抗炎药
止吐药
术后的恶心、呕吐
或化学治疗引起的恶心、呕吐
系统给药
系统给药
抗偏头痛
偏头痛及其症状
系统给药
阿米替林或其他
血管舒张
外周血管疾病(糖尿病 神经障碍)
局部或系统给药
前列腺素E1或其他
抗血栓形成
预防凝结(术后深静脉血栓形成)
系统给药
肝素、华法林或其他
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7
TTS特点:
①可以避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;
②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用;
③延长有效作用时间,减少用药次数;
④通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异,且患者可自主用药,也可以随时停止用药。
缺点:起效慢,剂量小。
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皮肤的结构(了解)
皮肤的结构主要分为四个层次,即角质层、生长表皮、真皮和皮下脂肪组织。角质层和生长表皮合称表皮。
9
皮肤结构
10
药物吸收途径
药物
角质层、真皮
毛细血管
体循环
药物
毛囊、皮脂腺、
汗腺
体循环
皮夫附属器
完整表皮