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目的:了解物质吸收量(或吸收率)、吸收时的化学形态和吸收时的解剖部位。
一、物质吸收百分率的示踪研究
整体示踪技术,常用于胃肠道功能的研究
适用于在体内更新速率慢的物质的研究
用发射射线的核素标记物作为示踪剂,经口服或灌胃引入体内----待粪便中基本无放射性时----用计数器或全身测量装置测定机体内的放射性含量------除于投入的总放射性=吸收率
小动物------普通的计数器或灰化标本测量
大动物、人-----全身测量装置(限制)
一次口服或灌胃定量的示踪剂-----在一定时间内收集动物的粪便------测定粪便的残留放射性-----计算吸收率。
吸收百分率 =(摄入总量-残留量)/摄入总X100%
适用于吸收后再从消化道排出量极少的示踪剂。
示踪剂吸收后由尿排出-----收集一定时间内的尿液------测定放射性的总量-----反映吸收率。
此法受示踪剂在体内的代谢、积聚及肾功能的影响
示踪剂---胃肠道---吸收----血液中---测定血中的放射性-------可以直接反映吸收的量。
口服------血中放射性量=吸收量-清除量
静脉注射------血中放射性量最大---逐步下降(与清除速率有关)
以血中示踪剂浓度----时间作图
得到浓度时相曲线下面积(Area Under Curve,AUC)
图13-1 血浆示踪剂放射性浓度-时相曲线和曲线下面积(AUC)
[a:口服与静脉注射相比较(绝对生物利用度)
b:两种口服方案或剂型相比较(相对生物利用度)]
当血浆清除速率常数和分布容积相同时,口服AUC等于或小于静脉注射的AUC。
绝对生物利用度(Absolute Bioavailability) =口服AUC/静注AUC (吸收率的估计值)
相对生物利用度(Relative Bioavailability) =口服AUC1/口服AUC2
*双标记同一示踪物质------以不同途径或不同的口服方案引入同一体内------双标记测定-------得到两条曲线并计算两个AUC-----可以校正误差。
二、物质吸收部位的研究
不同物质在消化道中的吸收部位有可能不同------用放射性示踪剂----区分内外源性物质。
另外,也可以研究示踪剂在皮肤等的吸收。