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1、单选题 具有旋光性，药用右旋体的是
A、 吡嗪酰胺
B、 乙胺丁醇
C、 异烟肼
D、 链霉素
E、 利福平
正确答案：   B 
参考解析：抗结核病（江南博哥）药乙胺丁醇，D-对映体活性比L-对映体强200多倍，而毒性也较L-对映体小得多，药用右旋体。
2、单选题 以下哪个不符合头孢曲松的特点
A、 其结构的3位是氯原子取代
B、 其结构的3位取代基含有硫
C、 其7位是2-氨基噻唑肟
D、 其2位是羧基
E、 可以通过脑膜
正确答案：   A 
参考解析：头孢曲松是在C3位上引入酸性较强的杂环6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以透过血-脑屏障，在脑脊液中达到治疗浓度。
3、单选题 下列联合用药产生拮抗作用的是
A、 磺胺甲（口恶）唑合用甲氧苄啶
B、 华法林合用维生素K
C、 普鲁卡因合用肾上腺素
D、 克拉霉素合用奥美拉唑
E、 哌替啶合用氯丙嗪
正确答案：   B 
参考解析：华法林属于香豆素类抗凝药，它的化学结构均与维生素K相似。氢醌型的维生素K能活化凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X，使相关酶原的谷氨酸侧链羧酸化为γ-羧基谷氨酸基团，形成Ca2+结合点，血浆中的Ca2+与之结合使这些凝血因子具有了凝血活性。而香豆素类抗凝血药可以抑制维生素K环氧还原酶，阻止维生素K由环氧型向氢醌型转变，从而影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的活性。两者产生拮抗作用。
4、单选题 以下不属于免疫分析法的是
A、 放射免疫法
B、 荧光免疫法
C、 酶免疫法
D、 红外免疫法
E、 发光免疫法
正确答案：   D 
参考解析：免疫分析法分为放射免疫法和荧光免疫法、发光免疫法、酶免疫法及电化学免疫法等非放射免疫法。
5、单选题 氯霉素与华法林合用，可以影响华法林的代谢，使华法林
A、 代谢速度不变
B、 代谢速度加快
C、 代谢速度变慢
D、 代谢速度先加快后减慢
E、 代谢速度先减慢后加快
正确答案：   C 
参考解析：华法林主要经肝脏CYP450酶代谢，故能够抑制CYP活性的药物，如甲硝唑、氯霉素、西咪替丁、奥美拉唑和选择性5-羟色胺再摄取抑制药等，均可使本品的代谢减慢，半衰期延长，抗凝作用加强，因此，使用本品时应注意其与其他药物的相互作用。
6、单选题 下列对青霉素G的叙述错误的是
A、 抑制细胞壁合成
B、 对革兰阳性菌作用强
C、 易引起变态反应
D、 杀菌力强大
E、 口服吸收好
正确答案：   E 
参考解析：青霉素钠盐的刺激性较钾盐小，临床使用较多。但由于钠盐的水溶液在室温下不稳定，易分解。因此，在临床上使用其粉针剂，需现配现用。
7、单选题 主要作用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染的半合成青霉素是
A、 非奈西林
B、 阿度西林
C、 甲氧西林
D、 苯唑西林
E、 哌拉西林
正确答案：   D 
参考解析：苯唑西林为半合成青霉素类。主要作用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等，也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
8、单选题 不属于喹诺酮类的药物是
A、 依诺沙星
B、 莫西沙星
C、 小檗碱
D、 环丙沙星
E、 诺氟沙星
正确答案：   C 
参考解析：喹诺酮类药物有环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、依诺沙星、诺氟沙星等。
9、单选题 通过阻断α<sub>1</sub>和β受体而发挥抗高血压作用的药物是
A、 哌唑嗪
B、 普萘洛尔
C、 硝苯地平
D、 卡托普利
E、 拉贝洛尔
正确答案：   E 
参考解析：临床研究发现，同时使用α和β受体拮抗药对降压作用有协同性，因而设计了同一分子兼具对α和β受体均产生阻断作用的药物，如拉贝洛尔、卡维地洛等。
10、单选题 临床上使用的盐酸伪麻黄碱的构型是
A、 1R，2S
B、 1S，2R
C、 1R，2R
D、 1S，2S
E、 1S
正确答案：   D 
参考解析：临床上使用的伪麻黄碱为（1S，2S）-苏阿糖型，没有直接作用，拟肾上腺素作用比麻黄碱稍弱，但中枢副作用较小，广泛用作减鼻充血药，也是很多复方感冒药的主要成分。
11、单选题 有关盐酸可乐定，下列说法错误的是
A、 在生理pH条件下，约80%电离成阳离子形式
B、 质子化后，分子呈非平面构象
C、 为α受体激动药，中枢性降压药
D、 体内代谢为有活性的代谢物4-羟基可乐定和4-羟基可乐定的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯
E、 临床上主要用于原发性及继发性高血压
正确答案：   D 
参考解析：盐酸可乐定，，在生理pH条件下约80%电离成阳离子形式。可乐定质子化后，正电荷约有一半位于胍基碳原子上，其余通过共振均匀分布于胍基的3个氮原子上，分子呈非平面构象。但确实为α受体激动药，为良好的中枢性降压药，临床上主要用于原发性及继发性高血压。本品大部分在肝脏代谢，主要代谢物为无活性的4-羟基可乐定和4-羟基可乐定的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯。
12、单选题 下列说法中，与H<sub>1</sub>受体拮抗剂类抗过敏药不符的是
A、 盐酸苯海拉明是氨基醚类抗过敏药
B、 氯苯那敏是丙胺类抗过敏药
C、 酮替酚是三环类抗过敏药
D、 西替利嗪是哌嗪类抗过敏药
E、 依巴斯汀是乙二胺类抗过敏药
正确答案：   E 
参考解析：依巴斯汀属于哌啶类药H1受体拮抗药。
13、单选题 关于盐酸西替利嗪，下列说法中错误的是
A、 分子呈两性离子，不易穿透血-脑屏障，故大大减少了镇静作用
B、 分子中有羧甲氧烷基基团
C、 是丙胺类H1受体拮抗药
D、 为非镇静H1受体拮抗药
E、 分子中有一个手性碳，其左旋光学异构体左西替利嗪已经上市
正确答案：   C 
参考解析：西替利嗪：分子呈两性离子，不易穿透血-脑屏障，故大大减少了镇静作用，发展为第二代抗组胺药物，即非镇静H1受体拮抗药。西替利嗪结构中含有一个手性中心，具有旋光性，左旋体活性比右旋体活性更强。其R-（-）-异构体左西替利嗪现已上市。
14、单选题 《中国药典》规定通过气体生成反应来进行鉴别的药物是
A、 吗啡
B、 尼可刹米
C、 阿司匹林
D、 苯巴比妥
E、 肾上腺素
正确答案：   B 
参考解析：尼可刹米与氢氧化钠试液加热，即发生二乙胺臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
15、单选题 选择性COX-2抑制剂罗非昔布产生心血管不良反应的原因是
A、 选择性抑制COX-2，同时也抑制COX-1
B、 选择性抑制COX-2，但不能阻断前列环素（PGI2）的生成
C、 阻断前列环素（PGI2）的生成，但不能抑制血栓素（TXA2）的生成
D、 选择性抑制COX-2，同时阻断前列环素（PGI2）的生成
E、 阻断前列环素（PGI2）的生成，同时抑制血栓素（TXA2）的生成
正确答案：   C 
参考解析：罗非昔布已被主动召回。这源于COX-2也存在于人体脑部和肾脏等处，具有影响电解质代谢和血压的生理作用，而COX-1抑制药具有心血管保护作用。选择性的COX-2抑制药在阻断前列环素（PGI2）产生的同时，并不能抑制血栓素（TXA2）的生成，会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，从而在理论上会增加心血管事件的发生率。
16、单选题 下列说法不符合肾上腺素的是
A、 是体内神经递质，其分子中含有邻二酚羟基取代基
B、 对酸、碱、氧化剂和温度等敏感，不稳定
C、 体内易受儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）催化失活
D、 为选择性β受体激动药
E、 地匹福林是在其结构基础上得到的前体药物
正确答案：   D 
参考解析：α、β受体激动药对肾上腺素受体无选择性激动作用，可间接或直接作用于α受体和β受体产生激动效应，如肾上腺素可直接激动α、β受体。
17、单选题 关于昂丹司琼的手性结构，描述正确的是，
A、 具有1个手性中心，R-异构体活性强，临床使用外消旋体
B、 具有1个手性中心，S-异构体活性强，临床使用外消旋体
C、 具有1个手性中心，R-异构体活性强，临床使用异构体
D、 具有1个手性中心，S-异构体活性强，临床使用异构体
E、 具有2个手性中心，（R，S）-异构体活性强，临床使用混旋体
正确答案：   A 
参考解析：盐酸昂丹司琼是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中R-异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗药。
18、单选题 有关氯雷他定，下列说法错误的是
A、 为在阿扎他啶的苯环上引入氯原子，并将碱性氮甲基部分换氨甲酸乙酯得到的药物
B、 为强效、长效、选择性外周H1受体非镇静类阻断药，第二代抗组胺药
C、 口服吸收迅速，1～3小时起效，持续时间达24小时以上，不能通过血-脑屏障
D、 主要代谢产物为去乙氧羰基氯雷他定，失去活性
E、 还具抗过敏介质血小板活化因子PAF的作用
正确答案：   D 
参考解析：氯雷他定在体内的主要代谢产物为去乙氧羰基氯雷他定，对H1受体选择性更高，药效更强，现已开发成新的抗组胺药地氯雷他定，是新型第三代抗组胺药。
19、单选题 具有下列结构的药物是
A、 诺阿司咪唑
B、 酮替芬
C、 赛庚啶
D、 地氯雷他定
E、 氯雷他定
正确答案：   D 
参考解析：氯雷他定在体内的主要代谢产物为去乙氧羰基氯雷他定，对H1受体选择性更高，药效更强，现已开发成新的抗组胺药地氯雷他定，是新型第三代抗组胺药，无心脏毒性，且有起效快、效力强、药物相互作用少等优点。
20、单选题 抑制5-HT<sub>3</sub>受体，具有镇吐作用，用于癌症病人化疗。放疗呕吐预防的药物是
A、 环磷酰胺
B、 亚叶酸钙
C、 昂丹司琼
D、 氮齐
E、 硝苯地平
正确答案：   C 
参考解析：昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗药，可用于治疗癌症病人的恶心、呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗，其止吐剂量仅为甲氧氯普胺有效剂量的1%；无锥体外系的副作用，毒副作用极小。昂丹司琼还用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
21、单选题 在1，4-苯二氮（艹卓）类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是
A、 药物对代谢的稳定性增加
B、 药物与受体的亲和力增加
C、 药物的极性增大
D、 药物的亲水性增大
E、 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
正确答案：   E 
参考解析：在1，4-苯二氮（艹卓）类结构的1、2位上并入三唑环，可使稳定性和脂溶性增加，活性显著增加。
22、单选题 不仅具有H<sub>1</sub>受体阻断作用，还有抑制过敏介质释放的三环类药物是
A、 非索非那定
B、 西替利嗪
C、 特非那定
D、 酮替芬
E、 氯苯那敏
正确答案：   D 
参考解析：酮替芬为三环类H1受体拮抗药，为强效的H1受体拮抗药，还可抑制过敏介质释放。
23、单选题 属于非离子型表面活性剂的是
A、 肥皂类
B、 高级脂肪醇硫酸酯类
C、 脂肪族磺酸化物
D、 聚山梨酯类
E、 卵磷脂
正确答案：   D 
参考解析：非离子表面活性剂系指在水溶液中不解离的一类表面活性剂，该类表面活性剂有脂肪酸山梨坦类（司盘）、聚山梨酯（吐温）、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚类等。
24、单选题 在水中不发生解离的非离子表面活性剂是
A、 硬脂酸钠
B、 苯扎溴铵
C、 卵磷脂
D、 十六烷基硫酸钠
E、 聚山梨酯
正确答案：   E 
参考解析：非离子型表面活性剂在水中不解离，聚山梨酯为多元醇型非离子表面活性剂，在水中不解离。
25、单选题 国家药品抽验主要是
A、 评价抽验
B、 监督抽验
C、 复核抽验
D、 出场抽验
E、 委托抽验
正确答案：   A 
参考解析：抽查检验分为评价抽验和监督抽验。国家药品抽验以评价抽验为主，省级药品抽验以监督抽验为主。
26、单选题 除哪种材料外，以下均为胃溶型薄膜衣的材料
A、 HPMC
B、 HPC
C、 AEA
D、 PVP
E、 PVA
正确答案：   E 
参考解析：薄膜包衣材料分胃溶型和肠溶型两种，胃溶型薄膜衣材料即在胃中能溶解的一些高分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣。包括：①羟丙基甲基纤维素（HPMC）；②羟丙基纤维素（HPC）；③丙烯酸树脂Ⅳ号；④聚乙烯吡咯烷酮（PVP）；⑤聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）。PVA（聚乙烯醇）为膜剂成膜材料。
27、单选题 吐温类溶血作用由大到小的顺序为
A、 吐温80＞吐温40＞吐温60＞吐温20
B、 吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80
C、 吐温80＞吐温60＞吐温40＞吐温20
D、 吐温20＞吐温40＞吐温60＞吐温80
E、 吐温20＞吐温80＞吐温40＞吐温60
正确答案：   B 
参考解析：阳离子及阴离子表面活性剂不仅毒性较大，而且还有较强的溶血作用。非离子表面活性剂的溶血作用较轻微，以吐温类的溶血作用最小。吐温类溶血作用的顺序为：吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80。
28、单选题 片剂制备中常选用的黏合剂是
A、 甲基纤维素
B、 干淀粉
C、 滑石粉
D、 氢化植物油
E、 碳酸钠
正确答案：   A 
参考解析：片剂制备中常选用的黏合剂是甲基纤维素，这是一种常用的纤维素衍生物，具有良好的黏合性和崩解性能，常用于片剂的黏合剂。干淀粉、滑石粉、氢化植物油和碳酸钠虽然也常用于片剂制备，但它们不是常用的黏合剂。因此，正确答案是A。
29、单选题 片剂中加入过量的辅料，很可能会造成片剂崩解迟缓的是
A、 干淀粉
B、 聚乙二醇
C、 乳糖
D、 微晶纤维素
E、 羧甲淀粉钠
正确答案：   B 
参考解析：片剂崩解迟缓的原因有很多，其中一种可能是辅料中聚乙二醇（Peg 400）的过量使用。聚乙二醇是一种高分子量聚合物，它会在片剂表面形成一层薄膜，阻碍片剂的崩解。因此，选项B是正确答案。
30、单选题 可溶性成分的迁移将造成片剂
A、 黏冲
B、 硬度不够
C、 花斑
D、 含量不均匀
E、 崩解迟缓
正确答案：   D 
参考解析：片剂含量不均匀主要原因是片重差异超限、药物的混合度差、可溶性成分的迁移等。
31、单选题 造成裂片和顶裂的处方因素是
A、 压力分布的不均匀
B、 颗粒中细粉太多
C、 颗粒过干
D、 崩解剂性能较差
E、 硬度不够
正确答案：   B 
参考解析：裂片和顶裂是片剂生产中常见的质量问题，其产生的原因主要是由于颗粒中细粉过多，导致压制时片剂的各层间粘合强度不足，从而在压力的作用下发生裂开。其他选项中，压力分布不均匀、颗粒过干、崩解剂性能较差和硬度不够都可能导致片剂质量问题，但并不是造成裂片和顶裂的处方因素。因此，正确答案是B。
32、单选题 下列适合制成胶囊剂的药物是
A、 易风化的药物
B、 吸湿性的药物
C、 药物的稀醇水溶液
D、 具有臭味的药物
E、 油性药物的乳状液
正确答案：   D 
参考解析：胶囊剂能掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性。
33、单选题 关于表面活性剂的叙述中正确的是
A、 能使溶液表面张力降低的物质
B、 能使溶液表面张力增高的物质
C、 能使溶液表面张力不改变的物质
D、 能使溶液表面张力急剧降低的物质
E、 能使溶液表面张力急剧增高的物质
正确答案：   D 
参考解析：表面活性剂系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。
34、单选题 制备复方碘溶液时，加入的碘化钾的作用是
A、 助溶剂
B、 增溶剂
C、 极性溶剂
D、 潜溶剂
E、 消毒剂
正确答案：   A 
参考解析：助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。
35、单选题 常用于W/O型乳剂制备的乳化剂是
A、 硬脂酸镁
B、 白陶土
C、 二氧化硅
D、 氢氧化铝
E、 氢氧化镁
正确答案：   A 
参考解析：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等，能被油更多润湿，可用于制备W/O型乳剂。
36、单选题 色谱法中主要用于鉴别的参数是
A、 保留时间
B、 半高峰宽
C、 峰宽
D、 峰高
E、 峰面积
正确答案：   A 
参考解析：保留时间主要用于组分的鉴别；半高峰宽或峰宽主要用于色谱柱柱效的评价；峰高或峰面积主要用于组分的含量测定。
37、单选题 制备W/O型乳剂时，采用表面活性剂为乳化剂，适宜的表面活性剂HLB范围应为
A、 8～16
B、 7～9
C、 3～8
D、 1～3
E、 15～18
正确答案：   C 
参考解析：一般来说，亲水亲油平衡值在3～8的表面活性剂适用作W/O型乳化剂；HLB值在8～16的表面活性剂可用作O/W型乳化剂。
38、单选题 乳剂合并后进一步发展使乳剂分为油、水两相称为乳剂的
A、 分层
B、 絮凝
C、 转相
D、 合并
E、 破裂
正确答案：   E 
参考解析：破裂是指液滴合并进一步发展，最后使得乳剂形成油相和水相两相的现象，破裂是一个不可逆过程。
39、单选题 可作润滑剂的是
A、 糊精
B、 淀粉
C、 羧甲基淀粉钠
D、 硬脂酸镁
E、 微晶纤维素
正确答案：   D 
参考解析：常用的润滑剂有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。
40、单选题 崩解剂为
A、 甲基纤维素
B、 羧甲基纤维素钠
C、 羧甲基淀粉钠
D、 硬脂酸镁
E、 滑石粉
正确答案：   C 
参考解析：羧甲基淀粉钠为崩解剂；羧甲基纤维素钠、甲基纤维素为黏合剂；硬脂酸镁、滑石粉为润滑剂。
41、单选题 在包制薄膜衣的过程中，所加入的氯化钠是
A、 抗黏剂
B、 致孔剂
C、 防腐剂
D、 增塑剂
E、 着色剂
正确答案：   B 
参考解析：本题考察薄膜衣常用的附加剂。在薄膜包衣的过程中，除包衣材料外，还需要加入一些辅助性物料，如增塑剂、遮光剂、抗黏着剂、着色剂等。增塑剂主要有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、邻苯二甲酸二乙酯等；释放调节剂也称致孔剂，常见的有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG。
42、单选题 在胶囊剂的空胶囊壳中可加入少量的二氧化钛作为
A、 抗氧剂
B、 防腐剂
C、 遮光剂
D、 增塑剂
E、 保湿剂
正确答案：   C 
参考解析：遮光剂多为二氧化钛，常加入空胶囊壳中，提高对光的稳定性。常用的抗氧剂包括水溶性的亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠等；油溶性的有叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、维生素E。防腐剂主要有苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸和山梨酸钾、苯扎溴铵等。增塑剂包括水溶性的丙二醇、甘油、聚乙二醇等，非水溶性的邻苯二甲酸酯、甘油三醋酸酯等。保湿剂主要有蒸馏水和乙醇。