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一、概况
谷氨酸(glutamate, Glu)是代謝中间物
脑含量很高明显高于肝脏,且各脑区无差异
具有强烈兴奋作用
展现Ca++依赖性释放
发现了高亲合力转运体 (glutamate/aspartate, GLAST; glutamate transporter, GLAST-1)
二 受体分类:
离子型受体 激动剂 拮抗剂
AMPA GluR1 Glu CNQX
GluR2 AMPA
GluR3
GluR4
Kainate GluR5 Glu CNQX
GluR6 KA
GluR7
KA1
KA2
NMDA NR1 Glu AP5
NR2A NMDA MK801
NR2B
NR2C
NR2D
代謝型受体 激动剂 拮抗剂
GroupⅠ mGluR1 PLC1↑ DHPG CPCCOET
mGluR5 MPEP
GroupⅡ mGluR2 cAMP↓ ACPD EGLU
mGluR3
GroupⅢ mGluR4 cAMP↓ L-AP4 CPPG
mGluR6 PPG MAP4
mGluR7 L-SOP
mGluR8
三、离子型受体(Ionotropic Receptor, iGluR) ：
（一）NMDA受体：
1．一般特征
（1）通道耦联的离子型受体、Ca++通道。
（2）通道被Mg++以电压依赖性方式阻断，该通道
受电压、化学原因双重控制。
（3）缓慢的通道动力学特征。
2．受体-通道特征
(1) Zn2+（一）
(2) H+（一）
(3)甘氨酸：Co-agonist
(4)多胺：甘氨酸依赖性
非甘氨酸依赖性
(5)Mg2+电压依赖性阻断通道，-70mV基本不开放，去极化后Mg2+与通道亲和力减少并移出通道。意义:使通道受化学，电压双重控制。
(6)特异性阻断剂 AP5 ,受体阻断剂，NMDA受体 antagonist;
非特异性阻断剂MK801，通道阻断剂 blocker
Ca2+与NMDA反应的关系
NMDA受
体 -通道
被Mg2+
克制
甘氨酸
加强
NMDA
受体的
电反应
突触后两种电反应,即快反应和慢反应(,)