文档介绍：实验二滴丸的制备
目的要求
-熔融法制备姜黄滴丸及用熔融法制备***霉素滴丸的方法。
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实验原理
滴丸系指固体或液体药物与载体加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中。熔融物由于表面张力作用收缩冷凝而成球状的一种固体分散体。
常用的载体:
(1)水溶性:聚乙二醇(PEG) 类,以PEG4000或6000为宜。它们的熔点低(55-60℃),毒性较低,化学性质稳定(在100℃以上才分解)。能与多数药物配伍,具有良好的水溶性,亦能溶于多种有机溶剂,能使难溶性药物以分子状态分散于载体中。在溶剂蒸发过程中,粘度逐渐增大,可阻止药物分子聚集。
(2)非水溶性:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等,可使药物缓慢释放,也可用于水溶性载体中以调节熔点。
特点:
,可增加药物的溶解度与溶出速度,起速效作用;
;
,减少毒副作用;
,便于应
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制备方法:
-熔融法
对热易敏感的药物不宜制成滴丸。
本实验以难溶性药物姜黄粉末为模型物,以PEG6000为载体,采用溶剂-熔融法制成滴丸。由于PEG6000的分子量较大,晶格由两列平行螺旋链所组成,熔融后凝结时,双螺旋的空间中PEG晶格产生种种缺损,这种晶格缺损可改变结晶的性质如溶解度、溶出速度、吸附能力以及吸湿性等。当药物分子量不超过1000时(),药物分子可插入载体PEG6000分子中,形成分子分散的插入型固体溶液。这种固体分散体的滴丸,溶解度比姜黄原药物增大一倍多,剂量减半时,滴丸对大鼠胃的刺激性与原药物相比可显著降低,且仍有抑制基础胃酸分泌的作用。
以微溶于水的***霉素为模型物,PEG6000为载体,采用熔融法制成滴丸。***霉素的熔点为149~153℃,约在85℃能与熔点为55~68℃的PEG6000形成低共熔物,提高***霉素的溶解度而增加疗效。
试剂与器材
:姜黄粉末、PEG6000、无水乙醇、二***硅油、***霉素、
:恒温水浴锅、红外炉、滴丸试验机、硅胶干燥器、分光光度计、蒸发皿
操作方法
(一)姜黄滴丸的制备
姜黄粉末 1g
聚乙二醇6000 9g
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制成滴丸200-300丸
(1)姜黄与PEG6000熔融液的制备:按处方量称取姜黄粉末加入适量无水乙醇,微热溶解后,取溶解液(弃药渣),加入处方量的PEG6000熔融液中(60℃水浴保温),搅拌混合均匀,直至乙醇挥尽为止,继续静置于60℃水浴中保温30min,待气泡除尽,备用。
(2)滴丸的制备:将上述除尽气泡的姜黄-PEG6000混匀熔融液转入滴丸机的贮液筒内,在保温80~85℃的条件下,控制滴速,一滴滴地滴入冷凝液中,待冷凝完全,倾去冷凝液,收集滴丸,沥净和用滤纸除去丸上的冷凝液,放置硅胶干燥器中(或自然干燥),24h后,称重,计算收得率。