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抗菌谱:G+,G-,支原体,
衣原体,立克次体,螺旋体
应用现实状况:
四环素类:不良反应多,耐药——少用
氯霉素类:造血系统毒性——慎用
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分 类
天然: 四环素——耐药,少用
土霉素——基本不用
金霉素——外用
半合成:米诺环素
多西环素(惯用)
美他环素
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理化特征
两性物质,可与酸、碱形成盐,但在
碱性溶液中易降解,在酸性溶液中较稳定,故临床惯用其盐酸盐.
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抗菌谱
G+ 菌:肺炎球菌,草绿色链球菌、溶血性链球菌、部分葡萄球菌、 霍乱弧菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌
G- 菌:脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌、布氏杆菌
厌氧菌:拟杆菌、梭形杆菌,幽门螺杆菌
其它:立克次体、螺旋体、衣原体、支原体、放线菌、阿米巴原虫
对铜绿假单胞菌,真菌及病毒无作用
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抗菌机制——快速抑菌,高浓度杀菌
抑制细菌体内蛋白质合成:
与细菌核糖体30S亚单位A位结合,阻止氨基酰-tRNA进位--抑制蛋白质合成
改变细菌细胞膜通透性:使胞内核酸和其它主要物质外漏 抑制DNA复制
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四 环 素
抗菌特点:
G+ 菌> G- 菌
G+ 菌<青霉素类和头孢菌素
G- 菌<氨基糖苷类抗生素
无效:伤寒、副伤寒、铜绿假单胞菌、
结核杆菌、真菌、病毒
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口服吸收不规则,不完全
影响吸收原因:
①多价阳离子:Mg2+ ,Ca2+, Al3+, Fe2+—间隔>3h
②食物显著降低药品吸收-空腹服用
③酸性药品维生素C可促进药品吸收
④与H2-R(-)、碱性药、抗酸药适用-降低药品溶解度,降低四环素吸收—间隔>3h
体内过程
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