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第十章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)
[定义]
能与肾上腺素受体结合，激动受体，产生
肾上腺素样作用，又称为:拟肾上腺素药
(adrenomimetic drugs)
基本化学结构是-苯乙胺，又被称为拟交
感胺类药品(sympathomimetic amines)
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一、构效关系
肾上腺素受体激动药基本化学结构为
-苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。
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(catecholamines)
属儿茶酚胺药品有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。
属非儿茶酚胺药品有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。
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、弱及时间
长、短相关。儿茶酚胺药品作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药品作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。
4.碳原子上氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。
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，药品对、受体选择性产生改变。
如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对1、 2受体有活性，对受体无活性。
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二、分 类
受体激动药
肾上腺素受体激动药 ，受体激动药
受体激动药
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受体激动药
去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)
【起源及化学】
去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末梢释放主要递质，也可由肾上腺髓质少许分泌。药用是人工合成品。
[体内过程]
本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，普通采取静脉滴注给药。
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[药理作用]
作用机制：
对受体含有强大激动作用
对1受体激动作用较弱
对2受体无作用
激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA释放。
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激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。
血管收缩强度次序是：
皮肤、粘膜血管 肾脏血管
脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管
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冠状血管舒张，血流量增加
(1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，腺苷含有很强冠状血管舒张作用。这是因为心脏兴奋后，代谢加速，局部组织O2分压降低，心肌细胞内ATP分解成ADP和AMP 5` 核苷酸酶 腺苷。
(2)血压升高，提升了冠脉灌注压力。
(3)激动突触前膜2受体。
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