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双膦酸盐类药物的临床应用
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双膦酸类(Bps)药品临床应用
双膦酸盐类药物的临床应用
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Bps定义
Bps是无机焦磷酸盐（PPi）有机类似物，是以两个P-C键连接在同一碳原子上而形成以P-C-P为特征有机化合物。
双膦酸盐类药物的临床应用
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Bps分类
依据抗骨吸收强度及分子结构可分为两类：
含氮双膦酸盐（N-Bps）:帕米膦酸钠、阿仑膦酸钠、
利塞膦酸钠、伊班膦酸钠、唑来膦酸
非含氮双膦酸盐（NN-Bps）：依替膦酸钠、氯屈膦酸钠
双膦酸盐类药物的临床应用
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Bps合成历史
1865年：第一次由德国化学家合成；
1968年：依替膦酸盐合成；
1969年：氯屈膦酸盐合成；
1978年：帕米膦酸盐合成；
双膦酸盐类药物的临床应用
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焦磷酸盐
O O O R O
O P O P O O P C P O
O O O R O
BPs和PPi结构比较
双膦酸盐
双膦酸盐类药物的临床应用
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Bps名称演变
“二”和“双”问题
disphosphonates 二膦酸盐 国外1979年以前使用
bisphosphonates 双膦酸盐 国外1979年以后使用
90年代以后，国际会议全用此名称
国内至今没有统一，双膦酸盐和二膦酸盐混合使用
“磷”和“膦”问题
PPi 为无机磷酸化物，故应写成“磷”字
Bps 为有机膦酸化物，故应写成“膦”字，而不能写成“磷”字
双膦酸盐类药物的临床应用
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Bps发展史上重大转折
侧链中引入氨基
侧链中氮原子至关主要
一定范围内侧链长度
侧链中含有环状结构
双膦酸盐类药物的临床应用
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Bps发展史上重大转折
R’ 和R’’侧链上各加入一个氯原子——氯屈膦酸钠
R’’侧链上加入一个氨基——帕米膦酸钠
R’’侧链碳链延长，含四个碳，再加入一个氨基——阿仑膦酸钠
R’’侧链上引入含氮原子吡啶环——利塞膦酸钠
R’’侧链上引入含两个氮原子咪唑环——唑来膦酸钠
将帕米膦酸氨基上氮二甲基化后形成奥帕膦酸盐，在奥帕膦酸盐基础上，在氮原子上引入一个饱和莛链——伊班膦酸钠
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O CH3 O
O P C P O
O OH O
依替膦酸盐结构式
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