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本章主要掌握药物吸收、分布、代谢和排泄的基本规律，熟悉常用药动学参数的意义。
第一节 药物分子的跨膜转运
药物的药动学，首先必须跨越多层生物膜，进行多次转运。
转运：药物吸收、分布、排泄的过程。
1、脂溶扩散（lipid diffusion） （简单扩散）：大多数药物是通过该方式转运。
影响因素：①膜两侧浓度差：药物在脂质膜的一侧浓度越高，扩散速度越快，当膜两侧浓度相同时，扩散即停止。
②药物的脂溶性：药物的脂溶性用油／水分配系数表示，分配系数越大，药物扩散就越快。
③药物的解离度 ：非解离型药物因其脂溶性大，才能溶入脂质膜中，易于通过生物膜 。
④药物的pKa及所在环境的pH。决定药物的解离度。
pH 对弱酸或弱碱类药物的影响，可用数学公式进行定量计算。
对弱酸性药物：
10pH-pKa =[解离型]/[非解离型] ①
10pH-pKa =[A-]/[HA]
对弱碱性药物：
10pKa-pH =[解离型药]/[非解离型] ②
10pKa-pH =[BH+]/[B]
2、滤过扩散（膜孔或水溶扩散）：指分子量小的水溶性物质如尿素、水、乙醇等。受流体静压或渗透压的影响，通过膜膜孔被动转运。
归纳：弱酸性药物在酸性环境中，解离少，吸收多，排泄少；而在碱性环境中，解离多，吸收少，排泄多。
当药物pKa不变时，改变溶液的pH，可明显影响药物的解离度，从而影响药物的跨膜转运。
二、载体转运
特点：需要载体参与，故有饱和限速及竞争抑制。
（一）主动转运（active transport）
特点：（1）药物逆浓度差转运
（2）耗能
（3）需要载体
（4）有饱和限速及竞争性抑制
主动转运方式影响药物的排泄较大，与药物的吸收关系不大。如青霉素从肾小管的主动排泌等都属于这种转运类型。与丙磺舒合用时，可发生竞争性抑制。
（二）易化扩散（facilitated diffusion）
易化扩散指顺浓度差的载体转运，不耗能。如体内葡萄糖和一些离子（Na+、K+、Ca2+等）的吸收，其转运的速度比脂溶扩散要快。
另外，极少数药物还可通过膜动转运方式转运，如胞饮和胞吐。