文档介绍：帕米膦酸二钠培训
------张步云
癌性骨痛骨转移的首选用药
主要内容
1、双膦酸盐的发展
2、帕米膦酸二钠介绍
3、帕米膦酸二钠的作用机制
4、帕米膦酸二钠的发展
5、第三代双膦酸盐介绍
2018/4/23
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双膦酸盐的发展
自从1969年Fleisch报道了双膦酸盐类化合物可作用于羟基磷灰石结晶的过程,在体内、体外均具有抑制骨重吸收作用以来,至今人类已合成出双膦酸盐类化合物约300多个(不计盐及多晶型物),并有多个产品上市。双膦酸盐类药物现在已经成为肿瘤性恶性高钙血症、肿瘤骨转移的骨质疏松症、变形性骨炎的主要治疗药物,也是国际上药物研究的热点之一。
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双膦酸盐的分类
第一代的依替膦酸钠、氯屈膦酸钠
第二代的阿仑膦酸钠、帕米膦酸钠
第三代的伊班膦酸盐、唑来膦酸、替鲁膦酸钠、利塞膦酸钠、奥帕膦酸钠
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依替膦酸-第一个上市的双磷酸盐
1977年正式上市,用于治疗骨质疏松症、恶性肿瘤高钙血症和Paget’s病
不足:
抗骨吸收活性弱;
需要大剂量,接近其抑制正常骨矿化的剂量;
长期使用导致骨软化。
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帕米膦酸二钠简介
【药物名称】注射用帕米膦酸二钠
【制剂规格】15mg,30mg,60mg
【适应症】
恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛。
【性状】
该品为白色冻干块状物。
【成份】
该品主要成份为帕米膦酸二钠,辅料为甘露醇,磷酸。
帕米膦酸二钠的化学名为3 -氨基-1-羟基亚丙基-1,1-二膦酸二钠五水合物。分子式:C3H9NNa2O7P2·5H2O 分子量:
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帕米膦酸二钠简介
【不良反应】少数病人可出现轻度恶心、胸痛、胸闷、头晕乏力及轻微肝肾功能改变等,偶见发热反应。
【禁忌】
对该品或其他双膦酸类药物有过敏史者禁用。
【注意事项】
⒈肾功能损伤或减退者慎用;
⒉用于治疗高钙血症时,应同时注意补充液体,使每日尿量达2L以上;
⒊使用该品过程中,应注意监测血清钙、磷等电解质水平;
⒋该品应保存在儿童不能触及的地方;
⒌该品不得与其他种类双膦酸类药物合并使用。
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帕米膦酸二钠的市场推广
恶性肿瘤并发的高钙血症(80-100%)
溶骨性骨转移引起的骨痛骨折(25-46%)
防治原发性骨质疏松症和骨质愈合
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癌症常见的转移方式
脑转移
主要症状是头痛,恶心、呕吐,失语,复视,眩晕,耳鸣,癫痫样发作,记忆力减退,一侧肢体无力或瘫痪,共济失调,发音障碍,精神症状如性格变化,焦虑不安。
骨转移
骨转移是肺癌最常见的转移性癌。晚期肿瘤患者中骨转移发生率约为20%~ 95% ,仅次于肺和肝。转移的部位以肋骨、脊椎骨、髂骨为多见。其次为骨盆、肢体骨、颅骨等。大多为溶骨性破坏,小细胞癌及多数腺癌为成骨性破坏。
肝转移
肾上腺转移
肺转移
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骨转移概述
骨转移癌:是指原发于某器官的恶性肿瘤,大部分为癌,少数为肉瘤,通过血液循环或淋巴系统,转移到骨骼所产生的继发肿瘤。转移瘤的骨破坏形式大多为溶骨型,少数为成骨型或二者兼有(混合型)
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