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文档介绍：第三章外周神经系统药物
Peripheral Nervous System Drugs
传入神经
传出神经
外周神经系统
本章内容
拟胆碱药
抗胆碱药
拟肾上腺素药、抗肾上腺素药(循环系统)
组***H1受体拮抗剂
局部***
中
枢
神
经
系
统
交感神经
副交感神经
运动神经
外周神经系统
乙酰胆碱的生物合成 P58与受体结合降解
乙酰胆碱的作用:
躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。
问题:乙酰胆碱的特点有哪些?
作用迅猛,生理活性很高,专特性不强。
脂溶性不大,不易透过血脑屏障。
极易被胆碱酯酶水解。
乙酰胆碱不适合药用
结构改造
Ach结构分析:
1、兼有乙酸酯和季铵结构,亲脂部分小,易水合而溶于水,易水解。
2、酶(乙酰胆碱酯酶,AchE)的催化而水解。
提高稳定性:
1、在酯的近旁引入***,增加空间位阻。
2、以氨甲酸酯代替乙酸酯,通过氨基供e效应使酯羰基极性降低,以延缓水解。
Ex: ***贝胆碱。P59
一、拟胆碱药
(一) 胆碱受体激动剂
(二) 胆碱酯酶抑制剂
1、可逆性胆碱酯酶抑制剂
2、不可逆性胆碱酯酶抑制剂
[附]胆碱酯酶重活化剂
二、抗胆碱药
(一) M-受体拮抗剂
(二) N2-受体拮抗剂