文档介绍：第四章固体制剂-1 散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣
第一节概述
固体制剂(solid preparations)在所有药物制剂中的占有率高达70%以上,为患者首选剂型。
固体制剂的特点:
①与液体制剂相比,物理化学稳定性好,生产成本较低,服用与携带方便,但也存在生物利用度偏低的共性问题。
②制备过程的前处理经历相同的单元操作,以保证药物与辅料的混合均匀及药物剂量的准确性,而且固体剂型之间有着密切的联系
③药物在体内首先溶解后才能透过生物膜、被吸收进入血液循环中。
固体制剂的体内吸收途径
口服给药
崩解
溶解
生物膜
血液循环
剂型
崩解或分散
溶解过程
吸收
片剂
+
+
+
胶囊剂
+
+
+
颗粒剂
-
+
+
散剂
-
+
+
混悬剂
-
+
+
溶液剂
-
-
+
不同剂型在体内的吸收路径
三 Noyes-Whitney方程
对于各种固体剂型,药物溶出和吸收的速度不同。对于难溶性药物来说,溶出速度成为影响和限制药物吸收的主要因素。
Noyes-Whitney方程可说明剂型中药物溶出的规律。
dC/dt= kSCs (4-3)
式中:dC/dt──溶出速度;k──溶出速度常数;S──溶出质点暴露于介质的表面积;Cs──药物的溶解度。
表明,药物的溶出速度与溶出速度常数K、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs成正比。
采取以下措施可改善固体剂型中药物的溶出速度:
①增大药物的溶出面积——通过粉碎减小粒径,崩解等措施。
②增大溶解速度常数——加强搅拌,以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数。
③提高药物的溶解度——提高温度,改变晶形,制成固体分散物等。