文档介绍：帕利哌***缓释片的临床应用
十病区乔兴菊
帕利哌***缓释片
帕利哌***缓释片
3
N
N
N
N
O
F
OH
*** ATC: N05AX08
帕利哌*** ATC: N05AX13
药理基础的差异
临床结局的促进
速释剂型:维思通
缓释剂型:芮达
4
两种分子受体亲和力的异同
Averaged from cloned human receptor data from the Psychoactive Drug Screening Program database (), and references therein
JA Gray and BL Roth Molecular Psychiatry (2007) 12, 904–922
Receptor
Risperidone
Paliperidone
D1
244
41
D2
D3
8
D4
54
D5
290
29
5-HT1A
423
617
5-HT2A
5-HT2C
12
48
5-HT5A
206
278
5-HT6
2057
2414
5-HT7
1A
5
2A
151
M1
> 10,000
> 10,000
M2
> 10,000
> 10,000
M3
> 10,000
> 10,000
M4
> 10,000
> 10,000
M5
> 10,000
> 10,000
H1
20
19
H2
120
121
帕利哌***缓释片
药物类别:
非典型抗精神病药物
5-羟色***-多巴***拮抗剂
第二代抗精神病药物
情感稳定剂
帕利哌***缓释片适应症
精神分裂症
精神分裂症的维持治疗
其他精神病性障碍
双相抑郁
痴呆的行为障碍
儿童和青少年的行为障碍
冲动控制问题的相关障碍
帕利哌***缓释片的作用机制
1、阻断D2受体,可缓解阳性症状以及稳定情绪症状;
2、阻断5-HT2A受体,可引起某些部位多巴***释放增加,因此可缓解运动性不良反应并且有可能改善认知和情感症状
3、对a2受体的阻断,有助于产生抗抑郁的疗效。
8
Catecholamine Release by blocking α2
阻断α2 自体受体
阻断α2 异体受体
肾上腺素能神经元
5羟色***能神经元
NE 释放
5HT 释放
Stahl SM, Stahl’s Essential Psychopharmacology 3rd Ed. 2008 Page 560
阻断α2促进NE和5-HT的释放
突触后膜
类似米氮平的抗抑郁机制
帕利哌***缓释片剂量使用建议
内容提要
急性期用药
起始剂量
目标剂量
剂量调整
换药情况
特殊人群