文档介绍：茶碱简介
茶碱的化学结构
化学名称:1,3-二***-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二***;1,3-二***黄嘌。
茶碱是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱,为可可碱的异构体。作用和结构都类似咖啡碱。
临床上所称的茶碱是指氨茶碱(Aminophylline) 为茶碱与二乙***的复合物(茶碱含量74%~84%),其药理作用主要来自茶碱,乙二***使药物水溶性增强。
药理作用
抑制磷酸二酯酶(PDE)活性。
抑制PDE3:cAMP分解减少,支气管舒张。
抑制PDE3和PDE4:稳定肥大细胞膜,抑制炎性介质释放。
促进内源性肾上腺素及去甲肾上腺素释放,直接兴奋β2受体,使气道平滑肌松驰。
直接抑制内质网钙离子释放,抑制细胞外钙离子内流,增强膈肌、肋间肌的收缩力。
药理作用
阻断腺苷受体,拮抗腺苷的支气管收缩作用。
促进气道纤毛运动,加速痰液排出。
直接刺激呼吸中枢,可增强呼吸深度,对呼吸频率无影响。
其他:舒张冠脉,外周血管,胆管。增加肾血流量,提高肾小球率过滤,减少水钠重吸收,具有利尿作用。
药代动力学
口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。空腹状态下口服,在2小时血药浓度达峰值。主要通过肾脏排出。
半衰期平均为5-8小时,个体差异大:
※新生儿(6个月内)>24小时
※小儿(6月以上)±
※***(不吸烟并无哮喘者)±
※吸烟者(一日吸1-2包)4-5小时
药代动力学
氨茶碱清除速度:
女性慢于男性,老年人慢于青壮年人,肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食,均影响氨茶碱代谢,使其半衰期延长。
适应症
支气管哮喘
慢性阻塞性肺疾病
心源性肺水肿引起的哮喘
胆绞痛
禁忌症
交叉过敏,对本品过敏者,可能对其他茶碱类药也过敏。
惊厥性疾病患者禁用。
下列情况应慎用;酒精中毒;心律失常;严重心脏病;充血性心力衰竭;肺源性心脏病;肝脏疾患;高血压;甲状腺功能亢进;严重低氧血症;急性心肌损害;活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;肾脏疾患。
***给药途径和常用剂量
口服:一次 — ,一日 — ;极量:,一日 1g。
静脉滴注:一次 -,一日 -1g,极量一次 ,一日 1g。
静脉注射:一次 —,一日 —1g,注射时间不得短于15分钟。
直肠栓剂和保留灌肠。