文档介绍：β内酰***类(二)
头孢菌素类
定义
头孢菌素类是由天然的头孢菌素C经结构改造而成而获得的一类半合成的β—内酰***类抗生素。
特点
对细菌的选择作用强
对人体几乎没有毒性
抗菌谱广
抗菌作用强
过敏反应较青霉素少见
对β-内酰***酶稳定
头孢菌素
第一代
第二代
第三代
第四代
第五代
抗菌谱
对G+比二三代强,对G-差
对G+较一代低,对G-明显增强,部分对厌氧菌有高效
对G+较一二代低,对G-、厌氧菌、绿脓杆菌作用较强,对一二代的耐药株有作用
对G+优于三代,对G-、厌氧菌、绿脓杆菌有强效,对三代的耐药株有作用
对G+强于前四代,尤其是MRSA最为有效,对G-与四代类似。对耐药株有效。
对β-内酰***酶的抵抗力
差
较稳定
稳定
高
很高
肾毒性
有肾毒性
肾毒性有所降低
无肾毒性
无肾毒性
无肾毒性
代表药物
头孢氨苄、头孢拉定
头孢孟多、头孢呋辛、
头孢噻林、头孢特伦、
头孢匹罗、头孢唑兰
头孢洛林
血脑屏障
血脑屏障是指脑毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和由脉络丛形成的血浆和脑脊液之间的屏障,这些屏障能够阻止某些物质由血液进入脑组织。
血液中多种溶质从脑毛细血管进入脑组织,有难有易;有些很快通过,有些较慢,有些则完全不能通过,这种有选择性的通透现象使人们设想可能有限制溶质透过的某种结构存在,这种结构可使脑组织少受甚至不受循环血液中有害物质的损害,从而保持脑组织内环境的基本稳定,对维持中枢神经系统正常生理状态具有重要的生物学意义。
肾毒性
定义:药物引起的肾脏毒性反应。肾脏是机体的主要排泄器官,特别容易受到药物的影响,一些药物可对肾脏产生直接毒性作用或通过过敏反应造成肾脏损伤。
肾毒性临床表现轻重不一,最早症状可为蛋白尿和管型尿,继而可发生氮质血症、肾功能减退,严重时可出现急性肾衰和尿毒症等。肾毒性可为一过性,也可为永久性损伤。可导致肾毒性的常见药物有某些抗菌药、抗肿瘤药、解热镇痛抗炎药、***、碘化物造影剂、碳酸锂、氨苯蝶啶等
第一代
先锋类Ⅰ,Ⅱ,Ⅳ,Ⅴ,Ⅵ
头孢噻吩Ⅰ头孢噻啶Ⅱ
头孢氨苄Ⅳ头孢唑啉Ⅴ
头孢拉啶Ⅵ头孢羟氨苄
头孢乙***头孢匹林
头孢硫脒头孢替唑
头孢克罗头孢来星
优缺点
第一代头孢菌素。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,总体来说第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰***酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。