文档介绍：泡腾片的常用辅料及制备方法(2007-11-25 22:21:07)
泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂制成的一种片剂。泡腾片入水后会产生大量二氧化碳气体从而迅速溶解,药物起效迅速,生物利用度高,携带方便且成本低,故近年发展较快。目前临床上常用的泡腾片主要有口服泡腾片和***泡腾片。口服泡腾片适用于儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者,质量较好的口服泡腾片泡腾完毕后即为一杯酸甜可口的饮品;***泡腾片用于局部治疗,使用方便,可增加药物与人体的接触面,提高药效,同时可避免污染衣物。泡腾片主要用于非甾体抗炎药、H2受体拮抗剂、抗生素、无机盐、维生素、微量元素、牙科用药、消毒用药、妇科用药、中草药泡腾片剂等[1]。现将泡腾片的常用辅料及制备方法介绍如下。
1 泡腾片常用的酸源
泡腾片常用的酸源有柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸。
柠檬酸
柠檬酸在药剂中主要用作矫味剂、缓冲剂、抗氧增效剂、酸性泡腾剂,是目前应用最广泛的泡腾剂酸源,适于各种泡腾片[2]。柠檬酸易溶于水、口感好,但具有很强的吸湿性,在65%~75%的相对湿度下即可吸收大量水分,生产和贮藏过程中,常造成粘冲、颗粒难烘干、易涨片等问题。因此,生产时应控制车间温度在(18~20)℃,湿度30%以下;储藏时应采用密闭性好的防潮容器。
柠檬酸的用量没有特殊的规定,一般泡腾时间在5 min之内即可。:1,:l,酸的用量往往超过理论用量,以利于稳定及适口。
为解决柠檬酸易吸潮以及酸碱反应的问题,可采取以下办法:(1)将柠檬酸与乳糖、甘露醇充分混合研磨后以聚维***(PVP)的乙醇溶液制粒;(2)用聚乙二醇(PEG)包埋柠檬酸或碱以减少酸碱的接触;(3)以无水大颗粒(20~30目)柠檬酸直接压片。无论采取何种措施,必须保持一定的温度和湿度。
酒石酸
酒石酸在药剂中用作酸化剂、矫味剂、络合剂、抗氧增效剂和泡腾剂。酒石酸的酸性较柠檬酸强,易溶于水,是一种优良的泡腾酸化剂[1]。以酒石酸为泡腾酸化剂,泡腾力度大,吸湿性较小,便于生产操作。酒石酸易与很多矿物质产生沉淀,因此,以酒石酸制成的口服泡腾片在自来水或矿泉水中常发生混浊,虽不影响药效但影响澄清度,一般需加入色素掩盖。罗氏公司的维生素C泡腾片(力度伸)采用酒石酸做酸源是一个很成功的例子,产品深得儿童喜爱。
富马酸
富马酸在药剂中用作酸味剂、pH调节剂和泡腾剂[2]。富马酸没有吸湿性并具有极好的润滑作用,可以彻底解决压片过程中的粘冲和吸潮问题。其不足之处是水溶性不是很好,酸性较弱,所以,泡腾过程较缓慢,最后总是在水表面留下一点残渣。
己二酸
己二酸在药剂中常用作片剂的水溶性润滑剂和泡腾剂[2]。其性质与富马酸类似,具有较好的润滑作用,不吸潮,但是泡腾过程较慢且有残留。
苹果酸
苹果酸在药剂中用作酸化剂、泡腾剂、pH调节剂、矫味剂和抗氧增效剂。口味较好,在泡腾片中常代替柠檬酸,其不足之处是吸湿性较强,容易粘冲[2]。
2 泡腾片常用的碱源
常用碱源有碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙等,其中以碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾最为常用。碱源的作用机理是与酸反应生成二氧化碳。使用方法一般是将PVP乙醇溶液与酸分开制粒,或取结晶状态的碱