文档介绍：万方数据
克拉霉素磷脂复合物制备工艺的研究�������—�����������杨亮赖可王玲玲邓盛齐�����������提高药物在体内的吸收,改善生物有效性和生物利�瞧饔胧砸���,��..����������;�������;�����克拉霉素化学名为�籓一甲基红霉素,是大环内酯类第三代衍生物,对�和��约把嵫蹙�⒅г��引起的呼吸道感染、皮肤软组织感染和泌尿系统感染都有治疗作用【卜�俊5�钟械目死�顾刈⑸湟憾匝�管有较强的刺激性,容易引起静脉炎,患者顺应性差,严重影响其临床使用以及临床安全性和临床疗效【��俊H榧磷魑R┪锏挠帕荚靥澹��昀匆丫�玫搅�广泛的研究。以乳剂作为药物载体具有很多优点,药物包裹于油相中,可以降低药物的副作用、毒性,降低静脉注射时由于药物与血管壁直接接触引起的局部刺激性,而且还具有靶向和长效作用【∞】。因此以乳剂作为克拉霉素的给药载体,是降低克拉霉素静脉注射所引起刺激性的理想选择。但克拉霉素在水和油相中的溶解度均较低,为了制备克拉霉素乳剂,首先要增加其在油中的溶解度。磷脂复合物是药物与磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的络合物,可改变药物的理化性质,增强脂溶性,有效用度【�】。为此,本实验进行了克拉霉素磷脂复合物制各工艺的研究,筛选出最佳工艺条件。岛津��紫外分光光度仪,旋转蒸发仪�鹗坎�琦有限公司���院阄麓帕�涟杵�巩义市予华公司��婵崭稍锵�上海实验仪器总厂��中国抗生素杂志��年�碌��淼�期�腏�抗菌素工业研究所药物制剂部,成都����摘要:目的确定克拉霉素与磷脂形成复合物的最佳工艺。方法采用溶剂挥发法制备克拉霉素磷脂复合物,以复合率为评价指标进行单因素优化实验和正交试验。结果优化条件下制备的磷脂复合物复合率为�.���.�ァ=崧�克拉霉素磷脂复合物的形成受反应溶剂、反应物浓度、和反应物投料比例和反应温度的影响较大。关键词:克拉霉素磷腊复合物;克拉霉素;复合率中图分类号:��.�文献标志码:�����������������������,����.����.�ィ瓹��������������文章编号:��—��������������琇���—�����猶����.�����甊�������琧������收稿日期:��—�—�作者简介:杨亮,男,生于��年,硕士,从事药物制剂研究,‘通讯作者,���:������.���������珻��������珻�������,
万方数据
矽一哌��巍��%,其中,嘞克拉霉��磷脂复合物的制备采用溶剂挥发法制备磷脂复合物。将一定量的条件的选择。按下式计算克拉霉素与磷脂的复合率素的初始投量,哌为游离药物重量。��处方优化及验证��.�从θ芗恋难≡�药脂比的选择��时,复合率反而略有下降,因此选择克拉霉素反应温度的选择考察反应温度分别为�、�、�℃时对复合率的影��.�┪镏柿颗ǘ鹊难≡�克拉霉素原料药�阒莺悍较执�幸┭芯靠7⒂�限公司��蠖沽字�上海太伟药业有限公司��溆�试剂均为分析纯。�椒ㄓ虢峁�克拉霉素和大豆磷脂溶于适量溶剂中,在一定温度下搅拌回流一段时间,旋转蒸发除去反应溶剂,得克拉霉素磷脂复合物粗品。将克拉霉素磷脂复合物粗品重新分散在无水乙醇中,经����微孔滤膜滤过后,收集沉淀,干燥并称定质量,滤液旋转蒸发除去无水乙醇,所得残余物经真空减压干燥���上,