文档介绍：第21章中药制剂的稳定性
学****目标
知识目标
能解释药物制剂制备和储存中药物不稳定因素及稳定化方法
能力目标
掌握影响药物制剂降解的因素及稳定化方法
理解药物稳定性试验方法
了解制剂中化学降解的途径
第21章中药制剂的稳定性
一、中药制剂稳定性研究的意义
二、中药制剂稳定性研究的范畴以及现状
第一节概述
第21章中药制剂的稳定性
定义:药物制剂稳定性(stability)是指药物制剂从制备到使用保持稳定以及疗效和体内安全性的能力。
分类
第二节药物制剂稳定性的影响因素
及稳定化方法
影响药物制剂稳定性的处方因素及解决方法
影响药物制剂稳定性的外界因素及解决方法
药物制剂稳定化的其他方法
第21章中药制剂的稳定性
pH
溶剂
易水解的药物,可选择非水溶剂以提高其稳定性
表面活性剂
辅料
广义酸碱催化的影响
离子强度的影响
影响药物制剂稳定性的处方因素及解决方法
第21章中药制剂的稳定性
PH
pH较低时主要是H+催化,pH较高时主要是OH-催化,pH中等时为H+与OH-共同催化或与pH无关。
酯类、酰***类药物常受H+与OH-催化水解,又称专属酸碱催化或特殊酸碱催化。药物的氧化反应也受溶液的pH影响。
调节pH应注意综合考虑稳定性、溶解度、药效三个方面。pH调节剂一般是盐酸、氢氧化钠或与药物本身相同的酸或碱。
第21章中药制剂的稳定性
表面活性剂
表面活性剂可增加某些易水解药物制剂的稳定性。表面活性剂也可加快某些药物的分解,降低药物制剂的稳定性。对具体药物制剂应通过实验来选用表面活性剂。
广义酸碱催化的影响
磷酸盐、枸橼酸盐、醋酸盐、硼酸盐等常用的缓冲液都是广义的酸碱,要注意它们对药物的催化作用。
第21章中药制剂的稳定性
影响药物制剂稳定性的外界因素及解决方法
温度
光线
空气
湿度与水分
金属离子
包装材料
①可采取选用较高纯度的原辅料
②制备中不使用金属器具
③加入金属螯合剂等附加剂
①防止光、热、水汽和空气等因素的影响
②避免包装材料与药物制剂间的相互作用
原料药物水分含量一般控制在1%左右
第21章中药制剂的稳定性
空气
防止氧化的根本措施是除去氧气:
①通入惰性气体以置换其中的氧
②固体药物制剂可采用真空包装
③加入抗氧剂也是经常使用的方法
④抗氧剂协同剂
光线
①光敏感的药物制剂在制备及贮存中应避光,
②在处方中加入抗氧剂
③在包衣材料中加入遮光剂
④使用棕色玻璃瓶或容器内衬垫黑纸避光
第21章中药制剂的稳定性
延缓水解的方法:调解pH值;降低温度;改变溶剂;制成干燥固体。
防止氧化的方法:降低温度;避免光线;驱逐氧气;添加抗氧剂;控制微量金属离子;调解pH值。
中药制剂稳定化的方法
第21章中药制剂的稳定性
第三节药物稳定性试验方法
药物稳定性试验的基本要求
稳定性试验方法
加速试验
长期试验
稳定性重点考察项目
经典恒温法
课堂活动