文档介绍：冬凌草的药理作用与临床应用
:戴华刘四海周霞魏冬云
【关键词】冬凌草药理作用临床应用
冬凌草,又名冰凌草(Rabdosia rubescens(Hamst)),系唇形科香茶菜属植物,味甘苦,性微寒。全草为民间常用草药,具有清热解毒、消炎止痛、健胃活血等功效。化学成份分析证实,冬凌草含有从单萜、倍半萜、二萜、三萜、挥发油、甙类及多糖等一系列物质[1]。从冬凌草叶的提取物中分离出五种二萜类化合物,即冬凌草甲、乙、丙、丁及戊素,为其主要抗癌活性成份。近30年来,国内外学者对冬凌草及其同属植物进行了多方面的研究。本文对冬凌草的药理作用和临床应用的研究进展作一较全面的综述。
1 药理作用
抗肿瘤作用
抗细胞增殖作用体外实验发现,冬凌草甲素及乙素对人体食管癌109细胞株及人体肝癌BEL-7402细胞株均有明显的细胞毒作用[2]。冬凌草甲素可明显延长艾氏腹水癌、肉瘤S180、肝癌腹水型的存活期,部分动物可长期存活;但对白血病(L615)、淋巴肉瘤1号腹水型(L1)和脑瘤(B-22)没有明显活性[3]。冬凌草乙素对体外艾氏腹水癌腹水型(ECA)瘤株有明显的细胞毒作用,且作用大于甲素,对白血病(L615)及淋巴瘤1号腹水型有一定疗效,同时还有明显的抗Le)及DNA合成后期或分裂前期(G2)的细胞有杀伤作用,它可以延长细胞周期时间,其中对G2期的延缓更加明显,可引起细胞在G2期及M期的堆积。大剂量时对生长期和周期中的细胞作用更强。冬凌草素的活性中心是α-亚***环戊***结构部分,17位碳原子极化带电荷,可与酶蛋白中的SH和NH基团发生作用,而SH基团是维持DNA聚合酶α活性所必需的结构部分,因此,冬凌草甲素是通过抑制DNA聚合酶α活性而抑制DNA的合成,阻止癌细胞增殖扩散[6]。
对机体免疫功能的影响一是对体液免疫的影响,冬凌草甲素对雄性小鼠有轻度抑制作用,但在雌鼠中未见抑制作用;二是对细胞免疫的影响,冬凌草甲素对细胞免疫无明显抑制作用[3]。
抗突变作用冬凌草甲素具有显著的抗突变作用。实验结果显示,冬凌草甲素对三种诱变剂诱导的所试4个鼠伤寒沙门菌株回复突变均有不同程度的抑制作用[7],冬凌草甲素本身对正常细胞不产生任何生物学效应。
毒性
毒性试验发现,冬凌草甲素对大白鼠或犬的骨髓抑制和免疫抑制作用很小;乙素对骨髓无明显影响,但有轻度的免疫兴奋作用,两药对肝、肾均无明显影响[2]。
β受体阻断作用
冬凌草甲素是一种较弱的β受体拮抗剂,可阻断心肌的β受体,表现出负性肌力和负性频率作用[8]。此外冬凌草甲素还具有明显的降压作用,其特点是舒张压下降幅度大于收缩压,推测冬凌草甲素可能具有抗扩张血管作用。可能还有阻断外周血管平滑肌突触前膜β受体,减少去甲肾上腺素的释放,从而舒张血管平滑肌,降低外周血管阻力[9]。
2 临床应用
临床实验表明,冬凌草对食管癌、贲门癌、结肠癌、肝癌有一定疗效,还可与常用联合化疗药物联合使用,如PN(平阳霉素+消瘤芥)、顺铂等,有增效作用[12]。另外,冬凌草对化脓性扁桃体炎,急、慢性咽喉炎及慢性气管炎等有也良好的功效[13、14]。现代研究还发现该化合物或制剂具有持久而缓和的中枢抑制、降低血压、双向调节等作用。另外,冬凌草素还可降低肝微粒体