文档介绍：7/13/2018
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执业医师药理学 考前辅导
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药物效应动力学
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不良反应(adverse reaction)
●副作用(side reaction):药物在治疗量出现的与治疗目的无关的作用。
●毒性反应(toxic reaction):用药剂量过大或用药时间过长而引起的危害性反应。
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●后遗效应(residual effect)
●停药反应(withdrawal reaction)
●变态反应(allergic rection):机体受药物刺激,发生异常的免疫反应
●特异质反应(Idiosyncrasy) :遗传因素决定。
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药物的剂量与效应关系
量反应:药理效应强度可用数字或量的分级表示,如心率、血压等。
质反应:观察的药理效应是用阳性或阴性,如死亡、睡眠、麻醉、惊厥等。
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半数有效量:引起50%实验动物出现阳性反应的剂量。
半数致死量:引起50%实验动物死亡的剂量。
治疗指数(TI) 用LD50/ED50表示。此数值越大越安全。
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药物与受体
激动剂( agonist)
(full agonist),有很高的亲和力和内在活性( α= 1) ,能与受体结合产生效应(E)
(partial agonist),具有一定的亲和力,但内在活性低(0 < α< 1) 。
拮抗剂:
能与受体结合,具有较强的亲和力而无内在活性( α=0) 。
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药物代谢动力学
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药物的吸收
吸收: 吸收是指药物从用药部位进人血液循环的过程。
首过消除(first pass elimination): 口服药物在胃肠道吸收后,首先要经过门静脉到肝,再进人体循环。有些药物在通过胃、肠粘膜及肝时极易代谢,进人体循环量减少,这种现象称首过消除。
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药物的分布
药物经血液转运到组织器官的过程称分布。
血脑屏障(blood-brain barrier): 是由血一脑、血一脑脊液及脑脊液一脑三种屏障组成。
胎盘屏障胎盘将母亲与胎儿血液隔开。有些药物能进人胎儿循环,引起畸胎或对胎儿有毒性。
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