文档介绍：阿司匹林分散片的处方设计
-----吐尔逊阿依古丽皮耶赵晓雪
牟显杰宋志鹏
目录
一、阿司匹林的基本信息及其标准
二、阿司匹林普通片剂的相关常见处方
三、分散片的特点
四、辅料发展近况
五、阿司匹林分散片处方设计
六、实验方法与结果
一、阿司匹林的基本信息及其标准
(一)阿司匹林的基本信息
中文名称:阿司匹林
中文俗名:醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。
英文名称:Aspirin
普通命名法:乙酰水杨酸,邻乙酰水杨酸
系统命名法:2-(乙酰氧基)苯甲酸
分子式:C9H8O4
结构式:
(二)阿司匹林的理化性质:
①本品为白色结晶或结晶性粉末,。熔点135-138℃;无臭或微带醋酸臭,味微酸;遇湿气缓缓分解。
②阿司匹林在乙醇中易溶,在***仿或***中溶解,在水或无水***中微溶。在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解。具酸性,,用硫酸酸化可析出水杨酸的白色沉淀,此反应可供鉴别。
 ③阿司匹林水溶液与三***化铁试液,无反应发生。当将两者加热后可显紫堇色。此反应可用于检测阿司匹林中水杨酸的含量。
④在阿司匹林生产的原料中可能带入苯酚类物质,酚类可转化成醋酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酸苯酯等杂质。这些杂质的共同特点是不含羧基,不能溶于碳酸钠溶液。可用此法检验阿司匹林中是否含有上述杂质……
⑤本品在生产中带入或贮存期中水解而含有水杨酸。不仅有一定的毒副作用,还可在空气中逐渐被氧化成一系列醌类有色物质。如淡黄、红棕甚至深棕色, 使阿司匹林变色。变色后不可使用。此反应也可用于检测阿司匹林中水杨酸的含量在阿司匹林的合成过程中,会产生少量的乙酰水杨酸酐副产物,易引起过敏反应.
二、阿司匹林普通片剂的相关常见处方
阿司匹林 (主药)
微晶纤维素 20 (粘合剂、崩解剂、稀释剂)
乳糖(60目) (稀释剂)
甘露醇 (稀释剂)
甜菊苷 (矫味剂)
三、分散片的特点
分散片: 分散片是遇水可迅速、均匀崩解的药片。此剂型多用于难溶性药物,制成分散片后吸收加快,生物利用度提高。此种药片可口服、加水分散后吞服、咀嚼或口含吮服,如阿司匹林分散片。
片剂的吸收速率和吸收程度与其崩解时间,溶出速率,药物颗粒大小有关,故控制分散片质量的关键是选择能控制提供快速释放崩解的适宜辅料并控制药物和辅料的颗粒。
四、辅料发展近况
新型辅料: 由于传统的片剂辅料无法达到速释制剂的质量要求,开发利用新型辅料成为片剂新剂型研究的重要课题。交联聚乙烯吡咯烷***(交联PVP)、交联羧甲纤维素钠(交联CMC-Na)和羧甲淀粉钠(CMS-Na)是近年来国内外应用较多的高效崩解剂; 微晶纤维素是一种优良的片剂辅料,国外多用于干法压片,对其在湿制颗粒压片中的应用报道不多;聚乙烯吡咯烷***(PVP)则是一种粘合力强、有利于片剂崩解、溶出的新型粘合剂。
五、阿司匹林分散片处方设计
(一)剂型:阿司匹林是传统的解热镇痛抗炎药,有较好的抗血栓作用,广泛用于防治心脑血管疾病。阿司匹林的生产及应用广泛增加,其制剂普遍存在析出游离水杨酸的问题,这可能和湿法制粒工艺有关。为了避免这一可能的影响因素,可以采用粉末直接压片的工艺,所制备的阿司匹林片稳定性良好,水杨酸含量基本控制在1%以内,大大减少了水杨酸的数量,加大其片剂的稳定性,从而减少对胃肠道的刺激。
(二)辅料的选择
1、羧***淀粉钠(CMS-Na)常用浓度为1% ~8%)。可压性、流动性好。对可溶性、不溶性药物崩解作用均较好。
2、微晶纤维素(MCC)具有黏合、助流、崩解的作用。对药物有较大的容纳量,为粉末直接压片的干燥黏合剂和良好的稀释剂。受压缩时,粒子间借氢键而结合,有较强的结合力,压成的片剂有较大的硬度,崩解作用也好。
3、聚乙烯吡咯烷***(PVP)化学性质稳定,溶于水,相对分子质量在3000~5000,常用浓度为3%~15%,浓度不同,粘性也不一样。可用其水溶液或乙醇溶液。
适用于阿司匹林、碳酸氢钠、维生素C等药物制片时的粘合剂。