文档介绍：舒洛地特
(SULODEXIDE)
伟素®——具有降低蛋白尿和抗血栓作用的
新一代微血管疾病治疗药物
2018/7/22
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主要成份:
舒洛地特 Sulodexide ,一种高度提纯的天然葡糖***聚糖 GAG
构成:
80%硫酸艾杜糖葡糖***聚糖(IGS)和 20%硫酸皮肤素(DS)
分子量: 9,000 d
伟素®的成份和化学结构
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糖***聚糖(Glycosaminoglycans, GAG)
GAG是由各种硫酸二糖直链组成的天然多糖衍生物;
GAG与核心蛋白通过共价键连接形成复合大分子物质蛋白聚糖;
GAG广泛分布于人体及动物体内的各器官;
GAG是血管壁的主要组成成份;
GAG在体内的作用是多方面的,对于维持血管正常的生理功能至关重要。
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GAG
维持正常的血管壁功能
GAG
血管内皮层合成 GAG
释放、分布
抗血栓功能
血管腔内(循环 GAG)
基底膜表面(血管壁 GAG)
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冠状动脉病变
外周动脉阻塞性病变
肾血管病变
脑血管疾病
大血管病变
视网膜病变
微循环病变
糖尿病肾病
静脉性病变
伟素®的适应症:
有血栓形成危险的血管疾病
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稳态下舒洛地特浓度时间外推曲线- 50 mg每天2次,口服给药后胞浆中IGS或DS的数值
ia A. et al. , Eur J Clin Res 1992
2
1
0
0
24
48
72
96
120
144
168
192
216
240
264
288
312
336
360
IGS
DS
小时
浓度(mg/升)
虽是2种组成成分,但药代学表现如同1种复合物
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伟素®人体药代动力学的主要特点(口服给药)
生物利用度: 40-60%
吸收迅速,2小时达到峰值浓度
分布容积大,且90%可快速被内皮和血栓选择性摄取
平均滞留时间(MRT): 20-30小时
主要通过肾排泄,96小时完成
稳定状态可保持5-8天, 没有累积
Milani Br J Clin Res 1992
Busutti et al Eur J Clin Res 1991
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伟素®大事记
目前在美国和欧洲多个国家仍然拥有多项专利:
活性成份舒洛地特的研发专利;
高纯度舒洛地特提取工艺专利;
糖尿病肾病治疗专利;
糖尿病视网膜病变治疗专利;
慢性肾功能衰竭治疗专利;
腹膜透析中应用的专利。
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