乌头类药物 药物分析和药物代谢方面的研究进展.ppt

文档介绍：乌头类药物研究进展
乌头类药物
毒性: 现在多认为是其中的双酯类生物碱机理为心率失常,也有文章报道神经毒性
目前临川报道的毒性多为误食(民间有食用的习惯云南等地),使用不当,
或者自杀
减毒的方法:水煮(先煎),炮制。机理可将双酯型生物碱变为单酯型生物碱
或者原碱(没有酯健)
活性:强心抗炎镇痛,抗氧化,抗肿瘤,抗心肌缺血等作用
活性成分:双酯型生物碱,单酯型生物碱(2010年研究),去甲乌药碱,
附子灵(原碱),多糖
开发出新药:乙酰乌头碱、草乌甲素(镇痛抗炎)和去甲乌药碱(强心)
2010版药典质量控制制川乌
2005版药典质量控制对生品没有作规定
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2010版药典质量控制川乌
草乌 2010
制草乌 2010
2005版药典质量控制制草乌对生品没有作规定
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附子 2010版
附子 2005版
2005版药典没有指标成分测定
2010版药典
川贝母
浙贝母
2010版药典
2010版药典
10版半夏
10版清半夏
10版瓜蒌子
10版瓜蒌皮
05版炒瓜蒌子
天花粉
均无定量检测成分
游离
结合
组织(心、脑)
消化道
分布
吸收
胆汁排泄
循环
肝脏
肾脏
尿液
一相
二相
代谢
Gao yue等用大鼠肝微粒体研究了乌头碱的主要代谢酶。同时有大量乌头类生碱的定性研究。陈华英等用肝药酶苯巴比妥降低附子毒性的研究。
Kentaro等人研究了长期服用乌头碱后肝、心中乌头碱及苯甲酰乌头碱的浓度
王瑞等研究了乌头类生物碱在血浆中的水解,michinao研究了人尿和不同PH和温度下乌头碱的水解反应。
刘伟等和Michinao等研究了死亡者中乌头碱的
组织分布和胆汁尿液样品,显示尿液和胆汁中
浓度明显高于血浆4倍。
邱葵等测定了中毒血浆和尿液中乌头碱的浓度,
尿中的浓度,血浆中未检出,尿液中达到810ng/Ml
有关于乌头碱的吸收受
p-gp影响的报道。
上消化道,和透皮吸收
的的报道;caco-2细胞
透过表明是以很好透过的药物