文档介绍：膦甲酸钠注射液说明书
【药品名称】
通用名:膦甲酸钠注射液
商品名:
英文名: Sodium Injection
汉语拼音:Linjiasuanna Zhusheye
本品主要成分为膦甲酸钠,其化学名为膦甲酸三钠盐六水合物。
其化学结构式如下:
.6H2O
a3O5P·6H2O
分子量:
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为病毒抑制剂,本品可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位,防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用本品后病毒复制仍可恢复。
体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制,包括单纯疱疹(HSV-1和HSV-2型)、带状疱疹、E-B病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。本品尚可非竞争性抑制HIV的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。
【药代动力学】
本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14~17%。本品在体内不代谢,***静脉滴注47~57mg/kg,每8小时1次后,血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)~,主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄,约80%~87%自肾排出。
【适应症】
本品主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染。
【用法用量】
静脉滴注。(1)诱导期用药:每8小时一次,按体重一次滴注60mg/kg,用输液泵滴注1小时以上,连续14~21日,视治疗后的效果而定,也可按体重一次90mg/kg,每12小时一次。
肾功能减退者剂量应按肌酐清除率调整,剂量如下表:
肌酐清除率
(ml/分钟)
每8小时剂量(mg/kg)
肌酐清除率
(ml/分钟)
每8小时剂量(mg/kg)
≥96
60
54
35
90
57
48
32
84
53
42
28
78
49
36
25
72
46
30
21
66
42
24
18
60
39
(2)维持期用药:按体重一次90mg/kg,一日1次。用输液泵滴注2小时以上。如患者在维持期视网膜炎症状加重时,应仍恢复诱导期剂量。
肾功能减退者维持期剂量应按下表调整:
肌酐清除率
(ml/分钟)
每8小时剂量(mg/kg)
肌酐清除率
(ml/分钟)
每8小时剂量(mg/kg)
≥84
90
48~60
71
72~84
78
36~48
63
60~72
75
24~36
57
2. 单纯疱疹和带状疱疹: 按体重一次40mg/kg,每8小时一次,经输液泵滴注1小时,共14~21日。肌酐清除率低于96ml/分钟者,剂量应调整。
【不良反应】
,可引起急性肾小管坏死、***性尿崩症及出现膦甲酸钠结晶尿等。还可有低钙或高钙血症、血磷过高或过低、低钾血症等。
2. 中枢神经系统症状:头痛、震颤、易激惹、幻觉、抽搐等,可能与电解质紊乱有关。