文档介绍：阿司匹林合成工艺研究
开
题
报
告
院系:环化系
专业: 应用化工
学号:2012040918
姓名: 史枫鑫
1、综述本课题国内外研究动态,说明选题依据和意义
在医药市场竞争日趋激烈、药品同质化程度极高的今天,各制药企业和经销商纷纷推出自己的品牌药品,大力宣传。随着药品的不断推广,百姓的用药观念也在发生着变化,不再一味地“跟着广告走”,用药心理日趋成熟。人们越来越趋向于选择疗效好、安全性高、品质优良、价格合理的药品。而能够始终在激烈的市场竞争中占有一席之地,被大众普遍接受,并被长期使用的药品已少之又少。但是在众多的药品中,阿莫西林却是销量一直较好的药品之一。领跑抗感染药市场,阿莫西林服用方便,安全性高,疗效好,不良反应少,价格能让百姓接受,所以备受医生和患者的青睐。正因为如此,使阿莫西林拥有很大的市场需求,并带动其销量直线上升,市场占有率连年增长,这便是阿莫西林平凡中的亮点。据统计,全球阿莫西林无论从原料药和制剂的产量上,排位在抗生素品种中均数前列,其原料药以每年6%的速度递增,预计2005年世界范围内阿莫西林的产量将达到 。今年初统计,抗生素占世界抗感染药物市场的最大份额(约 250亿-260亿美元),在抗生素类药中,阿莫西林销售额独占鳌头,;奥格门汀(由阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方青霉素制剂)紧随其后,约18亿美元。因此,仅阿莫西林一个品种就占世界青霉素类抗生素总销售额的50%。国内原料药厂家也不甘落后,该药的主要生产厂家有华北制药先泰药业、石家庄制药集团、张家口制药集团、哈药集团、山东鲁抗集团、四川制药、丽珠合成制药、联邦制药、山西同领药业等10多家企业。预计2003年全国阿莫西林原料药产量将突破7000吨。随着原料药的国产化,其制剂产量大幅攀升,反过来又拉动原料药的需求。近一两年,华北制药、石药集团、联邦制药、山西同领、哈药集团等企业先后扩产,预示今后阿莫西林原料药产量还要增多,将形成供大于求的局面。
、引言
阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
、阿司匹林合成研究进展
阿司匹林化学名为乙酰水杨酸,长期以来,阿司匹林的生产方法是用水杨酸和乙酸酐反应制得成品,一般用酸作催化剂2002年,目前有科研人员在Syn Lett以及Trahedron Letters等学术刊物上撰文提,单质碘在酯化反应和缩醛反应中具有较高的化活性,且反应条件温和。以此为理论基础,近来,我国科研人员利用碘为催化剂进行阿司匹林合成的研究,并取得了一定成果。
2008年5月,原方圆等人在《精细与专用化学品》杂志第10期上发表了“碘催化合成乙酰水杨酸”的学术论文。详细阐述了以单质碘为催化剂合成阿司匹林的方法:取一定量的水杨酸于容器中,加入一定量的乙酸酐和催化剂碘,加热并进行搅拌。经一段时间后,停止反应,缓慢冷却至室温。待有结晶析出后,再用冰水冷却,直至大量固体析出得产品粗品再经精制得成品。文章还总结该合成反应的最佳条件为:水杨酸:乙酸酐:碘的物质的量比为l:2:,反应时间约为30分钟,反应温度80~85℃,产品