文档介绍：2017年初级中药士药理学第二单元重要考点
药效学
一、药物的基本作用
(一)药物作用性质和方式
(1)药物作用:是指药物与机体组织间的原发(初始)作用。
(2)药物作用的基本表现
①兴奋:功能提高,活动增强。
②抑制:功能降低,活动减少。
(1)局部作用
(2)全身作用:吸收作用,系统作用。
(二)药物作用的选择性和两重性
(1)概念:药物有选择地作用于机体的某些组织、器官,对其他组织无影响或影响小。
(2)意义:是临床选药的依据。选择性高,药理活性高,疗效好
(3)选择性是相对的。(镇静催眠药)
(1)治疗作用: ①对因治疗;②对症治疗。
(2)不良反应:
①副作用:药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。选择性低的药物副作用多见。
②毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
急性毒性:用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。
慢性毒性:长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。包括“三致”。
③变态反应:少数免疫反应异常患者,受某些药物刺激后发生的免疫异常反应。
与毒性反应的区别:与剂量和疗程无关;与药理作用无关;不可预知。
④后遗效应:停药后,血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。
⑤继发作用:药物治疗作用所引发的不良后果。
⑥致畸作用:影响胚胎的正常发育而引起畸胎。在怀孕的头三个月内用药应特别谨慎。
二、受体理论
(一)受体的概念
:是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等)能与特异性配体(药物、递质、激素、内源性活性物质)结合并产生效应。
:与受体结合的特异性物质称。
:受体上能与配体相结合的活性基团。
(二)受体的特性
、竞争性
(三)受体的类型
根据受体在靶细胞上存在的位置或分布分类:3类
(1)如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴***受体、阿片(内阿片肽)受体、组***受体及胰岛素受体等;
(2)受体除分布于突触后膜外,有些也分布于突触前膜。突触前膜与突触后膜受体对药物的亲和力、敏感性和生理功能不同。
:位于靶细胞的胞浆内,如肾上腺皮质激素受体、性激素受体等。
:位于靶细胞的细胞核内,如甲状腺素受体存在于细胞浆或细胞核内。
根据受体蛋白的结构和信号转导的机制分类
:受体直接与离子通道相偶联,配体与其结合后迅速引起细胞膜的电位变化而产生效应。如GABA受体。
:受体与配体结合后,通过G蛋白改变细胞内第二信使的浓度,将信号传递至效应器而产生生物效应。
:为跨膜蛋白,胞外部分与配体结合,胞内部分含有酪氨酸激酶活性或与酪氨酸激酶偶联。如胰岛素、生长因子、神经营养因子受体等。
:细胞浆或细胞核内,也称核受体。其配体多为亲脂性小分子化合物,如甾体激素(肾上腺