文档介绍：前言
为解决一些片剂的溶解性问题,将此类片剂制成分散片,分散片对于吞咽困难的患者十分适用,而且服用方法简便,可吞服或于口中吮服。并且,由于分散片有崩解性好的特性,也可制成混悬液。分散片由于很好的于片剂和液体制剂取其精华去其糟粕,所以广泛被广大人民接纳。
1、分散片的特点
速崩、速效
普通片剂、胶囊剂由于其崩解速度慢,所以影响药物的吸收作用。分散片良好的解决了崩解速率问题,相关数据表明分散片于19~21℃水中,一般3min内完全崩解,使其药物吸收度明显提高[1]。
分散片速崩与所选崩解剂有关,选择分散片崩解剂特点:①难溶于水②吸湿性强[2] 。
作用原理:水分子通过渗透作用进入片剂之中,由于其吸水后粉粒的膨胀,而不溶解,所以不会形成胶体溶液,因此,即使水分子继续渗入,但不会影响片剂的深层次崩解。分散片在红外光谱中检测到药物的达峰时间大大缩短,且峰值提高,这对于药物的利用度有明显的提高。
服用方便
对于难于吞咽的病人以及老人或小孩,可以选用不同的服用方式,如可以将分散片置于水中,则可以形成混悬液。对于一般的病人也可以口服。然而普通片剂、胶囊剂则没有好的服用灵活性。
分散片制备过程简单,产品稳定性强
泡腾片虽也具有良好的崩解性,但泡腾片制备工艺复杂,对操作过程要求严格,温度及湿度的控制对制备产品的质量具有很大的影响,室温一般控制在20℃以内,相对湿度控制在25℃以内,并且易与其他药物发生相互作用[3]。
分散片制备则没有特殊要求,对辅料的选择也无特定的苛刻要求,且服用方式灵活,可根据患者自身要求采用直接口服或分散于水中口服。崩解后的颗粒细小,崩解后溶液呈澄清状态或略带乳色,形成水溶液或混悬液,可以通过
710μm孔径筛。
高效
分散片崩解速度快,且在体内发挥效用快、吸收好,具有高的生物利用度。
2、质量标准
(1) 崩解时限:是衡量片剂崩解效率的一个指标。除特殊外,一般的片剂和胶囊剂都采用的是崩解时限检查法进行崩解效率的测量,分散片规定为,于19~21℃的水中,在3min内可以完全崩解。
(2) 分散均匀性: 崩解后溶液呈澄清状态或略带乳色,形成水溶液或混悬液,可以通过710μm孔径筛。
(3) 片重差异:在物料的干燥时常用,片重差异与含量均匀度有很大的联系,采用的检查方法为片剂的重量差异检查法,片重差异需符合相关规定;可以与含量均匀度中挑一个指标进行检查。
(4) 符合片剂的相关规定:关于分散片的水分散体的一些标准,如均一性和稳定性,韩丽梅等都进行了进一步测定。分散片于2000年被中国药典所收录,并作出了相关规定,必须对分散片的分散均匀性及溶出度进行检查。
(5) 质量测定方式:沉降容积比测定稳定性、透光率测定混悬性、分散均匀度、溶出度。
3、辅料
润湿剂:是一类含水量高的辅料,目的是使物料润湿从而产生足够的强度的粘性,是制成颗粒必不可少的液体。特点:是通过湿润物料从而激发物料本身的粘性,从而便于物料结成软材,制成颗粒。但自身本无粘性的一类辅料。
粘合剂:是粘性物质。如淀粉
填充剂:为更好的压片所添加的辅料,并且可以调节片剂的重量以及体积。
崩解剂:分散片的质量与崩解剂有直接的关系。可以促进片剂在体内的裂解效率。
布洛芬
分子式为C13H18O2,
结构式
布洛芬分散片
通用名称:布洛芬分散片
英文名称:Ibuprofen Dispersible Tablets
布洛芬分散片
1)性状:本品为白色片;味苦。
2)规格:50mg
【适应症】
对于治疗炎症、痛症、热症有很好的效果,同时治疗一些寒湿气引起的关节类疾病有特效。
【用法用量】
可对水直接口服、放入水中混合成混悬液服用。
I. 1~12岁儿童患者
(1) 对于发热:每日每公斤体重的推荐量为20mg(2/5片),每日三次,或遵循医嘱.
(2) 对于镇痛:每日每公斤体重的推荐用量为30mg(3/5片),每日三次,或遵循医嘱。
II. ***及12岁以上儿童
~(4~8片),一日分三次使用,或遵询医嘱。
【药效学】
本品治疗炎症、痛症,药物发挥药效的作用机制尚未明确
【不良反应】
本品具有较少的不良反应,通常会出现胃肠道感觉不适,有些患者出现皮疹、头部疼痛、耳朵嗡嗡作响,也会有转氨酶分泌量升高的情况出现等。严重者出现因胃肠道出血而造成溃疡加重。
【禁忌】
(1).对患者有出现对阿司司林或一些消炎药过敏情况的,如非甾体抗炎药,本品可能会出现交叉过敏反应,对哮喘者曾出现阿司匹林过敏的,本品也可能会造成支气管痉挛。
(2).孕妇禁用。
设计的目的、意义
布洛芬为典型的非甾体抗炎药,为芳基丙酸类中的一种,