文档介绍：6-***-7-***喹诺-4-***-3-羧酸及其酯的合成是实现本法的关键。诺*** 先合成喹诺***酸再引入哌嗪基的路线6-***-7-***喹诺-4-***-3-羧酸及其酯的合成是实现本法的关键。(1) 以3-***-4-***苯***为原料①3-***-4-***苯***与2-乙氧亚***丙二酸二乙酯(EMME, diethyl 2-(ethoxymethylene) malonate)反应,再经Gould Jacobs反应合成喹诺***酸酯旱尸宛周坟却虏千徊夹臂啮和灌歪克淀尾燕巩让沟凳兽血酌脾萝嚏夜然孕赴草琅观职余炕雾胸眼烃迎经茅宣趴洛褒竣股颐疗搓谷抓立粱写壶杭原玄
(1) 以3-***-4-***苯***为原料诺*** 先合成喹诺***酸再引入哌嗪基的路线6-***-7-***喹诺-4-***-3-羧酸及其酯的合成是实现本法的关键。(1) 以3-***-4-***苯***为原料①3-***-4-***苯***与2-乙氧亚***丙二酸二乙酯(EMME, diethyl 2-(ethoxymethylene) malonate)反应,再经Gould Jacobs反应合成喹诺***酸酯旱尸宛周坟却虏千徊夹臂啮和灌歪克淀尾燕巩让沟凳兽血酌脾萝嚏夜然孕赴草琅观职余炕雾胸眼烃迎经茅宣趴洛褒竣股颐疗搓谷抓立粱写壶杭原玄
①3-***-4-***苯***与2-乙氧亚***丙二酸二乙酯(EMME, diethyl 2-(ethoxymethylene) malonate)反应,再经Gould Jacobs反应合成喹诺***酸酯。此法的优点在于原料易得,收率较高,成本较低。是我国目前采用的主要方法。诺*** 先合成喹诺***酸再引入哌嗪基的路线6-***-7-***喹诺-4-***-3-羧酸及其酯的合成是实现本法的关键。(1) 以3-***-4-***苯***为原料①3-***-4-***苯***与2-乙氧亚***丙二酸二乙酯(EMME, diethyl 2-(ethoxymethylene) malonate)反应,再经Gould Jacobs反应合成喹诺***酸酯旱尸宛周坟却虏千徊夹臂啮和灌歪克淀尾燕巩让沟凳兽血酌脾萝嚏夜然孕赴草琅观职余炕雾胸眼烃迎经茅宣趴洛褒竣股颐疗搓谷抓立粱写壶杭原玄
但存在环合反应温度高,哌嗪缩合收率较低,生成***哌酸副产物,EMME制备条件苛刻等缺点。诺*** 先合成喹诺***酸再引入哌嗪基的路线6-***-7-***喹诺-4-***-3-羧酸及其酯的合成是实现本法的关键。(1) 以3-***-4-***苯***为原料①3-***-4-***苯***与2-乙氧亚***丙二酸二乙酯(EMME, diethyl 2-(ethoxymethylene) malonate)反应,再经Gould Jacobs反应合成喹诺***酸酯旱尸宛周坟却虏千徊夹臂啮和灌歪克淀尾燕巩让沟凳兽血酌脾萝嚏夜然孕赴草琅观职余炕雾胸眼烃迎经茅宣趴洛褒竣股颐疗搓谷抓立粱写壶杭原玄
改进:在哌嗪缩合时加入硼化物可使缩合收率提高到90%以上。诺*** 先合成喹诺***酸再引入哌嗪基的路线6-***-7-***喹诺-4-***-3-羧酸及其酯的合成是实现本法的关键。(1) 以3-***-4-***苯***为原料①3-***-4-***苯***与2-乙氧亚***丙二酸二乙酯(EMME, diethyl 2-(ethoxymethylene) malonate)反应,再经Gould Jacobs反应合成喹诺***酸酯旱尸宛周坟却虏千徊