文档介绍：舒***的临床应用
宜昌人福药业有限责任公司
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舒***概况
舒***(Sulfentanil)于1974年合成,是***的衍生物。在阿片类制剂中舒***的镇痛效应最强。20世纪八十年代初在欧洲和美国已开始对静注舒***麻醉进行临床研究。近二十年来对舒***的药理特性和临床应用的认识不断深入, 已证实舒***在许多方面优于***,其应用范围也不断扩大。
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药效动力学特征
对阿片受体的作用:舒***为强μ受体激
动剂,为***的7~10倍。
镇痛作用:镇痛强度为***的5~10倍,镇
痛持续时间是***的2倍,治疗
指数(LD50/ED50)25000为芬太
尼的8倍。
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对循环系统的影响:
有效降低体循环压力、心肌耗氧量、心率和心脏指数。在应用大剂量舒***时,仅出现心率轻度减慢,心脏指数和平均动脉压轻度降低,但未发现心肌抑制、心动过缓和外周血管紧张。
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对应激反应的影响:
主要是通过影响下丘脑血管运动中枢和交感神经兴奋性,降低血浆儿茶酚***、β-内啡肽的水平;还有抑制咽部传入神经冲动的作用。
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对呼吸功能的影响:
呼吸抑制的时间较镇痛作用时间短,而且可被纳洛***迅速有效拮抗。
由于舒***手术后抑制呼吸的时间短和发生再吗啡化作用的可能性小,所以手术后患者的呼吸管理较***简单,安全性提高。
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药代动力学特征
药代动力学
舒***
***
离解百分率(PH=)
80
92
血浆蛋白结合率(%)
84
α1-酸性糖蛋白结合率(%)
84
44
分布容积(L/kg)
排泄半衰期(min)
164
240
清除率(ml/min/kg)
持续输注后半衰期(min)
33
262
PKa
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舒***的分布容积小,消除半衰期短和清除率高,但与阿片受体亲和力强,因而作用持续时间及镇痛强度均较***高,反复用药后很少有蓄积作用。
舒***起效时间约为3min,静脉停药至患者能够对医生的指令作出反应所需的时间为***的1/3,恢复至允许拔管的时间为***的1/2。
舒***% 的药物贮存于体内,所以用药后发生再吗啡化的可能性很小。
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舒***主要是在肝脏代谢,肝摄取率高,形成N-脱烷基化和0-去***的代谢物(去甲舒***)并随尿及胆汁排除。以原形从尿排出不到用药剂量的1%。
舒***的代谢
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舒***适应证
麻醉诱导
术中镇痛
术后镇痛
无痛检查
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