文档介绍：第十五章栓剂
第一节概述
第二节栓剂基质
第三节栓剂的制备
第四节栓剂的质量评定及包装贮存
一、栓剂的含义与种类
(Suppository)系指药材提取物或药粉与适宜基质制成
的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂

(1)按给药途径分类
A:肛门栓: 圆锥形、鱼雷形
B:阴道栓: 球形、卵形、鸭嘴形
(2)按制备工艺与释药特点分类
A:双层栓
B:中空栓
C:其他控释、缓释栓
3、发展史:
1)历史沿革
2)新型栓剂:以速释为目的的中空栓和泡腾栓,以缓释为目的的渗透泵栓剂、微囊栓剂和凝胶栓剂,既有速释又有缓释的双层栓剂,或加入渗透促进剂或阻滞剂的栓剂。
二、栓剂的作用特点
局部作用:润肠通便、消炎
全身作用:
(一)全身作用
释放---药物从基质中释放出来
↓
扩散---药物扩散、溶解入直肠分泌液
↓
吸收---通过血管、淋巴管进入体循环
产生全身作用
(1)门肝系统

药物经直肠上静脉进入门静脉,经过肝脏代谢后,运行全身;
栓剂塞入距肛门6cm处
(2)非门肝系统
药物经中、下直肠静脉、肛管静脉,绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入大循环,作用全身;
栓剂塞入距肛门2cm处
(3)淋巴系统
药物经过直肠粘膜进入淋巴系统,作用全身。

(1)可避免肝脏首过效应;
(2)吸收的干扰因素少;不受胃肠pH 、酶破坏;
(3)胃免受刺激,
(4)适宜不能口服昏迷、呕吐、婴儿等
三、栓剂中影响药物吸收的因素
生理因素
药物的理化性质
基质(释放)
(2cm)
()

(分泌液少)
(非溶解性药物)
(吸收过程)
:Ko/w小,释放快;
: Ko/w大,释放快;
。
第二节栓剂的基质
一、对其质的特殊要求:
1、室温时,具有适宜的硬度;体温下,易软化、融化、溶化。
2、具有润湿、乳化的能力,水值较高。
3、不因晶形的转化而影响栓剂的成型。
4、熔点与凝固点的间距不宜过大,
5、,皂化价应在200~245间,碘价低于7。
6、易制备、脱模。

(1)全身作用栓剂,油脂性基质,释放药物迅速
(2)与药物溶解性相反,药物释放,吸收
(3)基质pH有利于药物保持非解离状态;
(4)表面活性剂增加药物的亲水性,加速药物向分泌
物中转移,药物释放,吸收。