文档介绍：第十六章中药透皮给药制剂制备技术
第一节概述
外用膏剂:采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体近似
固体的一类剂型。
透皮吸收制剂(TDDS):又称透皮给药系统或透皮治疗
制剂。系指经皮肤敷贴方式用药,药物透过皮
肤由毛细血管吸收进入全身血液循环并达到有
效血药浓度,实现疾病治疗或预防的一类制剂。
分类:按基质及形态分为:
软膏剂(ointments) 乳膏、油膏、糊剂、眼膏剂、涂膜剂
硬膏剂(plasters)
铅硬膏
橡胶硬膏
巴布剂
透皮贴剂TDS(TTS)transdermal therapeutic systems
优点
不经过肝的首过效应和胃肠道的破坏
血药浓度时间图象合理化
提供可预定的和较长的作用时间
避免了多剂量给药,增加顺应性
释放药物的可撤性,允许随时移去药源
降低病人个体之间和个体内的差异
可以自己用药
局限性
有三个方面的限制:皮肤的屏障作用,刺激性,临床需要,
剂量的局限性,不超过5mg为宜
另一方面的限制:赋形剂和用于增加透皮吸收的增渗剂的皮肤刺激作用或接触性皮炎
第二节人的皮肤与药物吸收
皮肤是一个组成复杂,,物理屏障,是温度调节的部位和末端的感觉器官,:
一、药物的透皮吸收过程与途径
药物的透皮吸收过程:包括释放、穿透及吸收进入血液循环
药物透皮吸收的途径
表皮途径:药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织
皮肤附属器途径
二、影响皮肤吸收的各种因素
1、影响皮肤吸收的病理因素
(1)皮肤损伤:破坏了皮肤结构,不同程度地损伤了角质
层的屏障作用,致使吸收的途径敞开,对
药物的吸收增加。
(2)炎症:皮肤发生炎症时血流加快,使表皮与深层组织
间的药物浓度差距加大,促使药物更易透入
(3)皮肤水合程度:当含水量增加时,角质层膜孔直径增
大,组织紧密性降低,形成孔隙,使药物的渗
透吸收增加。
2、影响皮肤吸收的物理因素
(1)湿度:
(2)皮肤渗透促进剂(透皮促进剂):透皮促进剂作用于
皮肤上时,可改变皮肤渗透率,提高药物的溶解和
扩散程度,导致药物的通透性增加。在外用药剂中
加入前者可明显增加药物的释放、渗透和吸收。
3、影响皮肤吸收的药剂因素
(1)药物浓度:一般规律为药物浓度越高,经过皮肤吸收愈
多
(2)药物剂型:另外水溶性药物则在o/w型乳剂中易透皮
吸收;而油溶性药物则在w/o型乳剂中易
于经过皮肤吸收。
(3)药物性质:一般脂溶性药物较水溶性药物易于穿透皮
肤,另外,药物的颗粒大小也影响吸收,颗
粒越小透过皮肤间隙的可能性越大