文档介绍：by Ding PT
第一节概述
气雾剂(Aerosol)系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部或全身作用。
例如近几年来,肺部用、鼻用气雾剂的报导较多,药物通过粘膜吸收发挥全身治疗作用,吸收快,并避免了胃肠道和肝脏首过作用。
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新技术的应用越来越多
给药系统本身的完善,如新的吸入给药装置等,使气雾剂应用越来越方便,病人更易接受。
新的制剂技术的应用,如脂质体、前体药物、高分子载体等,使药物在肺部的停留时间延长,起到缓释的作用,减少病人的用药次数。
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涉及的理论越来越多
例如粉体工艺学、结晶行为学、表面化学及相应的微粉化工艺、增溶技术、混悬技术等。
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气雾剂的类似剂型
喷雾剂(spray)系指不含抛射剂,借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂。
吸入粉雾剂(aerosol of micropowders for inspiration)系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂。
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一、气雾剂的特点
优点
①具有速效和定位作用,如治哮喘的气雾剂可使药物粒子直接进入肺部,吸入后能立即起效;
②由于药物在容器内清洁无菌,且容器不透光、不透水,所以能增加药物的稳定性;
③使用方便,药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用;
④可以用定量阀门准确控制剂量。
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缺点
①由于气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,所以生产成本高;
②抛射剂有高度挥发性因而具有致冷效应,多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激;
③******烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏,造成心律失常。
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二、气雾剂的分类
(一)按分散系统分类
(二)按医疗用途分类
(三)按相的组成分类
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(一)按分散系统分类
溶液型
混悬型
乳剂型
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溶液型气雾剂
抛射剂的种类及用量比会直接影响雾滴大小。抛射剂在处方中用量比一般为20-70%(g/g),用量大者,雾滴粒径小。若加有潜溶剂,则它往往能阻碍抛射剂的蒸发,影响雾滴大小。
发挥全身治疗作用的吸入气雾剂,雾滴要求较细1~5μm ;起局部作用的吸入气雾剂,雾滴以3~10μm为宜;皮肤用气雾剂的雾滴可粗些,直径为50~200μm。
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混悬型气雾剂
主药必须微粉化(<2μm)
抛射剂的用量较高,用于腔道给药,抛射剂用量为30-45%(g/g),用于吸入给药时,抛射剂用量高达99%,以确保喷雾时药物微粉能均匀地分散;
抛射剂与混悬的固体药物间的密度应尽量相近,常以混合抛射剂调节密度。