文档介绍：枸橼酸西地那非是什么
枸橼酸西地那非是什么
枸橼酸西地那非是什么
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通用名:枸橼酸西地那非片曾用名:本品主要成份为::1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-2氢-1-***-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰}-4-***:SILDENAFILCITRATETABLETS拼音名:JUYUANSUANXIDINAFEIPIAN药品类别:其他适应症:适用于治疗***勃起功能障碍(ED)性状::本品是治疗***勃起功能障碍(ED),一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸2酯酶(PDE5):***勃起的生理机制涉及性刺激过程中***海绵体内一氧化氮(NO)(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈.⒈药效学西地那非对***勃起反应的作用:西地那非(Sildenafil,Viagra,万艾可)是高度选择性磷酸2酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在***海绵体中高度表达,而在其它组织中(包括血小板,血管和内脏平滑肌,骨骼肌),,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径,升高cGMP水平而导致***海绵体平滑肌松弛,,药效可持续至4小时,:不论正常或病变的心脏传导组织,心肌细胞,内皮细胞,淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制剂)无正性肌力作用,:正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,-Ganz导管监测下,分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非,结果:静息状态下,患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%.静息右心房,肺动脉压,肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%,28%,20%和7%.尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2~5倍,:健康男性患者单剂口服西地那非100mg,导致卧位血压下降()服药后1-2小时血压下降最明显,,50mg,100mg西地那非对血压的影响相似,***(90/50mmHg)和***酯类或提供***,,在西地那非的血浆药物峰值浓度时,(一般4小时内血压回到基线),但西地那非和***,24小时内(约6个半衰期)***:研究表明,服用2倍于最大推荐剂量的药物时,本品对视力,视网膜电流图,,,本品增强硝普钠(NO供体),肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用,,:西地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%.(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素,***康唑,伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,~100mg时,约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/-去***代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%.在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非Cmax是22ng/,西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄