文档介绍：:..富马酸替诺福韦酯的研究进展杨艳艳(浙江大学附属第一医院药剂科31000)【摘要】诺福韦酯(tenofovirDF)是一种替诺福韦的口服前药,是一种核酸类似物,对HIV-1、HIV-2和乙肝病毒等有很强的抑制作用。替诺福韦酯被吸收后将很快地转化为替诺福韦,在细胞内很快地合成替诺福韦二磷酸代谢物,而竞争性地抑制HIV-1逆转录酶,从而阻止了病毒DNA链的合成。【关键词】替诺福韦酯;HIV-1、HIV-2;HIV-1逆转录酶【中图分类号】R94 【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2015)15-0020-,ZhejiangProvince,Hangzhou310003,China【Abstract】Tenofovirdisoproxilfumarate(tenofovirDF)isanoralprodrugoftenofovir,anucleotide(nucleosidemonophosphate)analoguewithactivityagainstretrovirusesjncludingHIV-1,HIV-,tenofovirDFisrapidlyconvertedtotenofovir,whichismetabolisedintracellularlytoitsactiveanabolitetenofovirdiphosphate,petitiveinhibitorofHIV-lreversetranscriptaseandterminatesthegrowingDNAchain.【Keywords】TenofovirDisoproxilFumarate;HIV-l;HIV-2;HIV-l?reverse?transcriptase自2008年以来,替诺福韦已经在包括美国在内的30多个国家和地区获得了慢性乙型肝炎的治疗的适应症。此外,全球己经有超过100个国家批准替诺福韦用于艾滋病的治疗,其中也括中国。因此,只有相当广阔的市场前景。替诺福韦酷是tenofovir[9-(R)-(2-phospho-nomethoxypropyl)adenine,PMPA的口服前药,替诺福韦是种是种无环核苷磷酸酯类似物5磷酸腺苷。增加两种烷基***碳酸酯能使其的稳定性得到显著增加,就替诺福韦的肠吸收和U服的生物利用度[1】,能允许其制成一个口服单片。替诺福韦竞争抑制DNA链上天然底物5&phme;脱氧腺苷三磷酸与HIV病毒转录。在于DNA结合后,替诺福韦二磷酸能预防HIV病毒逆转录酶,能防止DNA链进一步伸长,从而终止病毒DNA链增长[2]。,为75mg的片剂,在38名HIV患者体内研究阶段1/11的剂量升级试验,安全性试验,和药代动力学及抗病毒活性的研宄[4]。在禁食状态口服单一剂量替诺福韦酯75、