文档介绍：抗非小细胞肺癌药物克唑替尼的合成
参考文献:Bang YJ. The potential for crizotinib in non-small cell lung cancer:a perspective review[J]. Therap Advances Med Oncol,2011,3(6):279.
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研究背景
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药物介绍
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合成设计
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作者介绍
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作者介绍
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崔景荣教授
学习经历:
-中国科学技术大学,学士,1980-1985
-中国科学技术大学, 硕士,1985-1988
-美国俄亥俄州立大学,博士,1989-1992
奖项荣誉:
- the 38th National Inventor of the Year by Intellectual Property Owners’ Association (2011)
-Woman Worth Watching by Diversity Journal (2012); American Chemical Society Hero of Chemistry (2013)
-Pfizer Worldwide R&D Achievement Awards (2006 and 2012)
-Pfizer Innovation Award (2011)
-CABS K. Fong Award for Life Sciences (2013)
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研究背景
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研究背景
癌症已经成为发展中国家及发达国家沉重的经济负担。肺癌作为发病率和死亡率増长最快、对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一
最新流行病学显示,,其中新发肺癌的人数为180万,占癌症发病率的13%,是癌症中发病率最高的病种,也是全球男性、发达国家女性癌症死亡率最高的病种,在发展中国家女性死亡率仅次于乳腺癌。中国的肺癌死亡率居于亚洲首位,,000,,000
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各地区不同性别的肺癌发生率
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药物介绍
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药物介绍
克唑替尼(Crizotinib)是一种口服的治疗 NSCLC 的靶向药物,该药是以棘皮动物微管结合蛋白与间变淋巴瘤激酶形成的融合基因(EML4-ALK)为靶点的药物。该药2011 年被美国 FDA 批准用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的 NSCLC 晚期患者
化学结构式见右图,性状为白色至浅黄色粉末。
分子式:C21H22Cl2FN5O
分子量:
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作用机制
克唑替尼是 ATP 竞争性酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 c-Met/肝细胞生长因子受体(EGFR)和 ALK 两种酪氨酸激酶,Met 蛋白酪氨酸激酶是肝细胞生长因子(HGF)的细胞表面受体。亦可抑制他们的致癌变异体c-Met/HGFR 突变变异体或 ALK 融合蛋白。
参考文献:Bang YJ. The potential for crizotinib in non-small cell lung cancer:a perspective review[J]. Therap Advances Med Oncol,2011,3(6):279.
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