文档介绍：第二章口服药物的吸收
本章内容
第一节药物的膜转运与胃肠道吸收
第二节影响药物吸收的生理因素
第三节影响药物吸收的物理化学因素
第四节剂型因素对药物吸收的影响
第五节口服药物吸收与制剂设计
第六节口服药物吸收的评价方法
第一节药物的膜转运与胃肠道吸收
膜结构与性质(熟悉)
药物的细胞膜转运机制(掌握)
胃肠道的结构与功能(熟悉)
重要概念
膜转运:物质通过生物膜的现象,药物的体内过
程伴随着药物的膜转运
口服吸收:药物经口服给药,通过胃肠道粘膜、
肝脏而进入体循环的过程。
吸收是药物产生疗效的基础。
(一)细胞膜液态镶嵌模型
一、生物膜的结构与性质
:磷脂双分子层
:嵌入磷脂层,与药物可逆结合,药物载体
:与脂质、蛋白共价结合形成糖脂、糖蛋白
(二)生物膜的重要性质
半透性:脂溶性药物易通过,脂溶性小的药物不易通过
流动性:脂质双分子层可流动
不对称性:膜结构中蛋白质分布不对称
(三)膜转运途径
: 多数药物吸收的主要途径
:水溶性小分子药物
二、药物的细胞膜转运机制(掌握)
被动转运(单纯扩散、膜孔转运)
载体媒介转运(促进扩散、主动转运)
膜动转运
膜两侧的物质服从浓度梯度即从高浓度一侧到低浓度一侧的转运方式。
特点:①高浓度到低浓度
②不消耗能量
③非解离型脂溶性药物易通过此方式转运
④大多数药物在消化道内的吸收方式
(一)被动转运(passive transport)
被动转运分为单纯扩散和膜孔转运
绝大多数有机弱酸和有机弱碱药物在消化道内的吸收方式。
透膜转运受膜两侧浓度差限制
服从Fick扩散定律
dC/dt = DAK / h (CGI - C)