文档介绍：亚麻木酚素的研究进展摘要:我国是世界亚麻主产国之一,其所含的木酚素具有的雌激素效应、抗癌、抗肿瘤和预防糖尿病等方面的药效,已经成为了天然产物研究中的焦点之一。本文综述了其化学结构,体内代谢,提取,分离纯化检测,药理作用。关键词:亚麻木酚素雌激素效应细菌亚麻(LinumusitatissimumL.)又称胡麻,是亚麻科一年生草本植物,是一种比较古老的农作物,作为食品和药物已有5000多年的记载。我国是世界亚麻主产国之一,栽培历史悠久,主要分布在内蒙古、甘肃、宁夏、河北、新疆等地,是当地的主要植物油来源。亚麻籽(flaxseed)又称胡麻籽,是亚草本植物亚麻的种子,也是高质量蛋白质、矿物质、维生素和可溶性纤维素的基本来源,因其富含多种功能活性物质,如α-亚麻酸、木酚素、矿物质、维生素A、B、D、E以及酚酸类、黄酮类、植酸类、卵磷脂等营养成分,对人体的生理、病理功效显著,其作为食品的成分之一及药物的使用已有五千多年的记载。在《本草纲目》中就记载了亚麻籽具有润燥、祛风、治皮肤瘙痒、麻风、眩晕和便秘等功效。木酚素是一类具有弱雌激素和抗雌激素特性的重要植物雌激素,具有多种生物活性,包括抗氧化、抗病毒和抗肿瘤等。[1]随着近年来国内外对木酚素的研究进展,亚麻作为食用木酚素的主要来源之一也越来越受到人们的关注。本文综述了亚麻木酚素的结构,代谢,提取分离方法及药理药效。1木酚素的结构木酚素是以2,32二苯基丁烷为骨架的二酚类化合物,主要为开环异落叶松树脂酚(SECO)、鸟台树脂酚(MAT),还有少量的异落叶松树脂醇、落叶松树脂醇、脱甲基异落叶松树脂酚、松脂醇等酚类物质。[2]其中SECO是所有植物中含量最高的,达到28-369mg/100g。[3]通常SECO以开环异落叶松树脂酚二葡萄糖苷SDG形式存在。(图1),两者的主要区别为,动物木酚素的芳香环上只有酚羟基,而植物木酚素芳香环上除了酚羟基还有别的基团。20世纪80年代,动物木酚素肠内脂(ED)和肠二醇(EL)首次在人的尿液中被发现。[4]由于ED、EL和17β-雌二醇(图2)有相似的化学结构,都具有两个芳香环,尽管A环和B环连接的碳链不一样,但能引起雌激素活性的羟基取代基取代位置都一样。[5]植物雌激素可以与哺乳动物雌激素受体(ER)结合发挥微弱雌激素效应,也可以与雌二醇竞争性结合(ER)表现出雌激素拮抗作用。植物雌激素具有雌激素和抗雌激素双向作用,两者之间的关系表现为U型剂量效应关系。低剂量时,植物雌激素与雌激素竞争性结合(ER),主要表现为抗雌激素作用。[2]文献报道植物木酚素如SDG在人体和动物中可以在肠道中微生物的作用下转化成SECO进而转化成动物木酚素ED和EL,并在被吸收之后处于肠肝循环中,在肝脏中形成葡萄糖苷酸和硫酸盐缀合物,然后分泌到胆汁中,最后在肠细菌的作用下脱去缀合物,在消化道被重新吸收。[6]因此,开环异落叶松树脂酚(SECO),连同MAT(鸟台树脂酚)、落叶松树脂醇、松脂醇以及存在于植物细胞壁上的木质素常常被认为是哺乳动物木酚素的前体。[7,8,9]SDG转变成ED和EL主要有三个步骤,分别为去糖基,去甲基和去羟基,可能的代谢途径见图3。目前关于肠道中起作用的微生物的研究已有初步的进展。(1)脱糖基SDG通过脱去两分子的葡萄糖转变为SECO,此