文档介绍：【性状】 本品为白色疏松块状物【药理毒理】 药理作用有机***酯类,主要释放一氧化氮(NO),一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同,刺激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单***异山梨酯为***异山梨酯的主要活性代谢产物,对血管平滑肌具有直接的松弛作用,可引起血管扩张,对静脉血管的扩张作用较强,因而可减少回心血量,降低心脏的前负荷。在心绞痛病人,前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低,因而降低心室直径和室壁张力,降低心肌需氧量。单***异山梨酯也可扩张动脉,降低后负荷,并引起血压降低。单***异山梨酯对冠状动脉也有扩张作用。毒理作用 急性毒性——单***异山梨酯LD50(mg/kg体重)一次口服剂量静脉推注静脉滴注大鼠    2910            1810 1820小鼠    2010            1760 1750长期毒性/亚急性毒性—大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按191mg/kg体重口服单***异山梨酯,%,血浆中亚***盐的浓度在检测限以内(),碱式磷酸盐及GPT都没有变化。致突变和致癌性—在多项致突变试验研究中(包括体内和体外试验),均未发现其具有致突变性。大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。生殖毒性—在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中,未见单***异山梨酯有致畸作用。【药代动力学】 经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。单***异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢,脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡萄醛酸结合物形式排出,只有约2%的药物以原形排出,粪便中排出<1%,其代谢产物都无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。【适应症】 适用于治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。【用法与用量】 静脉滴注。%***化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整,一般有效剂量为每小时2~7mg。开始给药速度为60μg/分,一般速度为60~120ug/分,每日一次,10天为一疗程。【不良反应】 用药初期常发生头痛(所谓***盐性头痛),通常可在继续用药几天后消失。初次给药或剂量增加时,常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉,有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发热和皮肤过敏反应。在少数情况下,可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重(***盐的矛盾效应)和/或显著的矛盾性心动过缓。偶见报道有虚脱和昏厥(突然丧失知觉)。在个别情况下可能发生剥脱性皮炎(炎症状皮肤病)。有人描述过持续长期使用高剂量单***异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性,应当避免持续高剂量使用,以防止效用的减弱或丧失。注意:服用本品后,因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域,会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病患者可因此导致心肌缺血。当您注意到任何上述未提到的不良反应时,请通知您的医师、药师。【禁忌症】 下列患者禁用本品:一对硝基化合物过敏者;一急性心肌梗塞并低充盈压;一左心功能不全并低充盈压;一休克状态;—严重低血压(收缩压低于90mmH