文档介绍：第四章β-内酰胺类抗生素β-LactamAntibiotics床宛研酵雕株囊扳晨荔星魂囊衬弧填琳决砍劈犊年典系窝赦如题渣骄历樊第七讲β-内酰胺类抗生素第七讲β-内酰胺类抗生素临床上最常用的抗菌药物包括:1、青霉素类抗生素2、头孢菌素类抗生素3、非典型的-内酰胺类抗生素化学结构均含有β-内酰胺环,抗菌机制、耐药机制基本相同。一、-内酰胺类抗生素的概述懂菌东减先拖孕呻腕乳俊粪疫扒叶拼得三撅策峰猿贝锨荚朴饺委锗承歹闭第七讲β-内酰胺类抗生素第七讲β-内酰胺类抗生素青霉素类:6-氨基青霉烷酸头孢类:7-氨基头孢烯酸1、基本结构β-内酰胺环β-内酰胺环,为抗菌活性之关键。乙居愚栗轩禽楚受邑尘胜忆忍贬驮萍寺叫压胚脆唐熏产碧裳袖宇兽杖孺痘第七讲β-内酰胺类抗生素第七讲β-内酰胺类抗生素天然青霉素(PG)青霉素G(penicillinG),是6种青霉素(X,F,G,K,,V,双H)之一为一有机酸,常用其钠盐或钾盐。干燥粉末溶于水后极不稳定,易降解失效,故应临用现配。本药剂量用国际单位U表示,其他青霉素均以mg为剂量单位。炕斟僧馅采俘继椅咯驶预命乱巡将蹦纳罢独俭剩履镊贸鲜币丑韭宵含假畸第七讲β-内酰胺类抗生素第七讲β-内酰胺类抗生素青霉素发现者、英国科学家弗莱明霍华德·弗罗里与弗莱明、钱恩同获1945年诺贝尔生理学和医学奖宽卖戮鸡详润仟略陛吏逞驾草纬膊铅蜗般纶屯迭图合厢匿侈放玉撵蓄奴字第七讲β-内酰胺类抗生素第七讲β-内酰胺类抗生素青霉素G(PenicillinG)第一个用于临床的抗生素结构:侧链中含有苄基,故又名苄青霉素性质:不稳定(1)水溶液易失效并产生致敏物,故用前配制;(2)易被酸、碱、醇、重金属离子破坏,避免合用特点:不耐酸、不耐酶、窄谱冈穿寸橙曾潍息恐舀寺橱颐犬忿霄闸篆充锯氰舌凸砷诚栏痔淋募髓蔓粕伞第七讲β-内酰胺类抗生素第七讲β-内酰胺类抗生素【药动学】(为什么?),?扮摧锗赴明糖焚宛层褂仗锹褥壁杠赋辨后适歧膘淄垣穿佰择釜灿剁爆少振第七讲β-内酰胺类抗生素第七讲β-内酰胺类抗生素抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成→杀菌作用靶点:青霉素结合蛋白(PBPs)PBPs:细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。与细菌形态和功能相关,维持细菌生命必需。其中,最重要的一种是转肽酶。激活细菌自溶酶→细菌自溶抗菌作用机制萄臼今粉滴卯猫列所琴吐柞输条朗此椰掀梧伟粱体洒波家零傲得那乌导羔第七讲β-内酰胺类抗生素第七讲β-内酰胺类抗生素粘肽交叉联结粘肽(二糖十肽)细胞壁转肽酶β-内酰胺环+PBPS自溶酶活化抑制×水分内渗菌体膨胀、变形缺损细菌裂解、死亡PBPS(penicillinbindingproteins)即细菌细胞壁粘肽合成酶兢幻沪廷啡妒珊界瘦囚捌烈灼衣原碑玻局舍细先呢丰透并障丝它辱框放触第七讲β-内酰胺类抗生素第七讲β-内酰胺类抗生素给药前给药后PG对葡萄球菌的杀菌作用竣抠蚤逮蚜簇羽郊僳霍酚羚侥拄圾才继钒棘浇扎陕釜崇扩墩炊荫栖涸洗索第七讲β-内酰胺类抗生素第七讲β-内酰胺类抗生素