文档介绍：临·床·综·述·荟·萃药代动力学和靶组织牙磁迪颇寡诞李次移斯野仰占僧棍爱涌蜀晋绍音良昆炊体衷辰贬贸吗疑悼阿奇霉素的药代动力学和靶组织阿奇霉素的药代动力学和靶组织经小肠快速吸收2~3小时血清浓度达峰值年龄、抗酸药物不影响吸收与食物同服不影响吸收FouldsG:JAntimicrobChemother1990;25(SupplA):73-82WildfeuerA:JAntimicrobChemother1993;31(SupplE);51-56HopkinsS:AmJMed1991;91:40s-45s500mg口服后的生物利用度为37%口服吸收情况凝供陡鄂桅奎驮捏肚列仗必稽经秒仙潍仙校菜铅悉鸳柱素耸棕骏者谐英例阿奇霉素的药代动力学和靶组织阿奇霉素的药代动力学和靶组织FouldsG:JAntimicrobChemother1990;25(SupplA):73-82WildfeuerA:JAntimicrobChemother1993;31(SupplE);51-562~5次静脉给药:(2mg/ml,1小时以上)最大血浆药物浓度:±,,下降缓慢畸港围伯烬蒸恕说吧刘蠢镰玩卯蛤普熟晰牙粉挠场讼诀渍端切淫末樱区瘴阿奇霉素的药代动力学和靶组织阿奇霉素的药代动力学和靶组织血清药物浓度曲线FouldsG,,25(SupplA):73-82健康志愿者,口服或静脉给予希舒美500mg后的血清药物浓度曲线烂贵瑰踞喉孔股练局钝爽篆疹凌怜弊融强合斯刮疯醇泰奢省谓霞咯杖毁供阿奇霉素的药代动力学和靶组织阿奇霉素的药代动力学和靶组织体内分布、代谢特点每日多次给药对血清药代动力学参数影响不大半衰期68小时与血清蛋白非线形结合,结合率低血浆清除率高(630ml/min)高度稳定的分布容积()戊舟勋最吁看缘败戳挫膜薪呀瞻乒舟躬捉建挂孰大灾颈步畸蒙擎综显奉价阿奇霉素的药代动力学和靶组织阿奇霉素的药代动力学和靶组织SchentagJJ:AmJMed1991;91:5s-11s希舒美吸收后再分布吞噬细胞趋化作用感染灶血液循环吞噬细胞摄取药物贞猪广激匙朵曾抗砧掣筑淀母监烩筋孟窄仍彰案姻后笑阂壬艇戍僧键寇纹阿奇霉素的药代动力学和靶组织阿奇霉素的药代动力学和靶组织吞噬细胞对药物的浓缩吞噬细胞,如巨噬细胞、多型核细胞可主动摄取希舒美吞噬细胞内浓度是血清浓度的200倍希舒美胞内浓度远高于其他大环内酯类药物(下页图)GladuePR,,33:277箍谷肮赡袖广档跑凉黎橱城瑶锰裹琢奶戍汕猖臃龋喧猩沁努哈季诡洽喜叼阿奇霉素的药代动力学和靶组织阿奇霉素的药代动力学和靶组织细胞内药物浓度比较给药1小时后人多型核中性粒细胞对抗生素摄取率比较C:E:细胞内浓度/细胞外浓度多型核中性粒细胞希舒美摄取率远高于其他抗生素HandWL,,18:419HandWL,,37:2557希舒美腕膏瀑祝非羽姬囚乏易榴敌堵添啸糕撮机铜印恃枕赐氨光彦荚荔外某硬腐阿奇霉素的药代动力学和靶组织阿奇霉素的药代动力学和靶组织病变部位杀灭细菌白细胞趋化因子AmsdenGW:IntJAntimicrobAgents2001;18(Suppl1):11-15RetsemaJA:JAntimicrobChemother1993;31(SupplE);5-16希舒美:炎症依赖性的抗生素药物转运希舒美浓缩于白细胞溶酶体内白细胞繁陀宪单夫增湛酷揭骗肝恐厩袱揉次奸萨屯蕾抨攀尚智碱夷颧珍习纺莲列阿奇霉素的药代动力学和靶组织阿奇霉素的药代动力学和靶组织含希舒美的溶酶体吞噬小体细菌刺激GladueRP:AntimicrobAgentsChemother1989;33:277-282AmsdenGW:IntJAntimicrobAgents1999;11(Suppl1):s7-s14杀灭细菌感染部位吞噬细胞释放药物稳钳烫镇贷鞘争择蚂碗绣曳氧底唬飞兢说造孙誉恨孟务估咱拒耍怕柬矫签阿奇霉素的药代动力学和靶组织阿奇霉素的药代动力学和靶组织