文档介绍：复方岩白菜素缓释片的实验研究作者:王成军,杜一民,缪菊莲,郭剑伟,刘健康【摘要】目的介绍。方法对研究结果进行总结。结果复方岩白菜素缓释片制备工艺简单,可减少患者服药次数和给药剂量,具有镇咳、祛痰、平喘作用,且平喘作用优于复方岩白菜素片。结论复方岩白菜素缓释片设计合理,质量稳定,疗效确切,值得进一步研究。【关键词】包合物;复方岩白菜素缓释片;药效学;质量标准;稳定性实验本课题采用包合技术解决岩白菜素溶解度小的问题,并根据普通复方岩白菜素片的用法和用量,应用药动学原理对剂型、剂量、释药时间、释药速率等加以综合设计,进行复方岩白菜素缓释片制备工艺、主要药效学试验、急性毒性试验、质量标准的制定及稳定性试验。结果显示,复方岩白菜素缓释片制备工艺简单,可减少患者服药次数和给药剂量,具有镇咳、祛痰、平喘作用,且平喘作用优于复方岩白菜素片。1仪器与材料仪器ZRS-6型智能溶出实验仪;药物稳定性试验仪;UV-2450/2550紫外分光光度计;402AI型超声雾化器。材料岩白菜素;扑尔敏;复方岩白菜素缓释片;β-环糊精;甲醇;硬脂酸镁(怀南山河药业有限公司,药用,XX0313);乳糖;羧***纤维素钠;乙醇;胃蛋白酶;苯酚红;碳酸氢钠;***化铵;小鼠;豚鼠体重150-250g,由大理学院动物室提供)。 -β-环糊精包合物的制备[1]我们采用岩白菜素∶β-环糊精=1∶1,以甲醇为溶剂,用研磨法将岩白菜素制成环糊精包合物,包合物在水中溶解度可提高4~6倍。.2复方岩白菜素缓释片制备工艺研究根据预试验,影响复方岩白菜素缓释片的因素有4个,每个因素选择3个水平,以2,1h和2h的岩白菜素释放量为指标,选用L9正交试验进行处方筛选,实验结果提示:复方岩白菜素缓释片最佳处方由岩白菜素包合物、扑尔敏、Latose、CMC-Na、L-HPC、Ms、EtOH组成,采用湿法制粒压片法制备,片剂质量检查合格,岩白菜素缓释度符合设计要求。.3复方岩白菜素缓释片稳定性试验根据《中国药典》XX版ⅪⅩC原料药与药物制剂稳定性试验指导原则[2]进行试验。取供试品3批,简单包装,,在温度为℃,相对湿度的条件下放置12个月。每3个月取样一次,分别于0,3,6,9,12个月取样,考察复方岩白菜素缓释片性状、含量和释放度。结果与0个月比较,以确定供试品的有效期。6个月试验结果显示:复方岩白菜素缓释片性状、含量和释放度与与0个月基本相近,在简单包装的条件下,复方岩白菜素缓释片质量基本稳定,有效期还有待进一步的确定。.《中国药典》方法[2~3]进行。取样品药10片,精密称定,研细,过80目筛,精密称取相当于平均片重的药粉置于100ml的容量瓶中,加甲醇振摇,过滤,精密量取滤液ml置于100ml容量瓶中,定容,摇匀,放置10min后,在27nm处测定其吸光度,由标准曲线方程求出样品中岩白菜素的含量。实验结果提示:复方岩白菜素缓释片中岩白菜素的含量为~/片,与设计相比,含量偏低。可能与测定方法和投料量有关,建议采用高效液相法测定其含量,并且按105%进行投料。.释放度测定按《中国药典》XX版溶出度测定第一法[2]进行测定。参照溶出度测定法,以人工胃液为溶出介质,温度℃,转速50r/min,依法操作,经,1,2,4,6,8,10,12,2h,取溶液