文档介绍：咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药品名称】通用名:咪达唑仑注射液商品名:多美康(上海罗氏制药)弗塞得(印度兰伯西生产,广州南新制药公司代理)力月西(恩华药业)瑞太(宜昌人福药业)英文名:MidazolamInjection汉语拼音名:MidɑzuolunZhusheye咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为:咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。其化学名称为:8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。结构式:分子式:盐酸盐C18H13ClFN3·HCl分子量::马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4分子量::C18H13ClFN3分子量:【性状】无色至淡黄色的澄明液体。(本品为无色至微黄绿色的澄明液体)【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种,属于苯二氮卓类激动剂。通过和苯二氮卓受体(BZ受体)结合发挥作用。BZ受体位于神经元突触膜上,与GABA受体相邻。GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合,通过干扰GABA的再吸收,导致GABA蓄积,增强GABA与其受体的结合,使GABA能神经元传递增强,并依据和BZ受体结合的多少,依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力(大约为安定的二倍),咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究:致癌性和突变性:以80mg/kg/day的剂量长期给药,结果发现,雌鼠发生肝脏肿瘤,雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加,以9mg/kg的剂量(正常人体用量的25倍)给药,以上肿瘤的发生机率无增加。经过Ames试验,中国仓鼠肺细胞试验,人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现,咪达唑仑无致突变作用。妊娠、生殖毒性实验:,未发现咪达唑仑有致生育能力减退的现象。咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药代动力学】本品为亲脂性物质,在PH<4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐,临床制剂为盐酸盐或马来酸盐,pH=。在生理性pH值条件下,其亲脂性碱基释出,迅速透过血脑屏障,作用迅速。因脂溶性高,口服后吸收迅速(口服后在肠道吸收,因其弱碱性),1/2~1小时血药浓度达峰值,因通过肝脏的首过效应大,生物利用度为50%,分布半衰期(T1/2a)为5~10分钟,消除半衰期(T1/2b)短,约2~3小时,蛋白结合率高达96%,清除率为6~11ml/(kg·min)。咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液肌内注射后吸收迅速且基本完全,注药后30分钟血药浓度达峰值,生物利用度为91%,消除情况与静脉注射后相似。静脉注射后由于迅速进入脑组织,随后再大量分布到脂肪组织,脑内浓度迅速下降,故静注后出现中枢作用快而短。静脉注射咪达唑仑后,药时曲线表现出1个或者2个明显的分布相,-,血浆蛋白结合率为96%-98%,所结合的血浆蛋白主要为白蛋白。有微量的咪达唑仑缓慢进入脑脊液。-,血浆清除率为300-500毫升/分钟。静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射没有差异。咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液咪达唑仑主要