文档介绍：抗动脉粥样硬化药 AntiatherosclerosicsDrugs动脉粥样硬化动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)是心脑血管疾病的主要病理学基础,防治动脉粥样硬化则是防治心脑血管病的重要措施。高血脂、高血压、吸烟等内皮损伤Pt聚集、血栓形成血浆成分通透性增加单核细胞、淋巴细胞激活平滑肌细胞移行增生淋巴循环泡沫细胞脂蛋白变性HDL异常纤维肌性内膜增生粥样硬化灶动脉狭窄、阻塞、痉挛冠心病、脑梗死【AS的发病机制】第一节调血脂药胆固醇酯(CE)甘油三酯(TG)胆固醇(CH)磷脂(PL)载脂蛋白(apo)血脂HDLLDLCM,VLDL,IDL>25nm20–25nm促进AS8–10nm抑制AS【脂蛋白的大小】高脂蛋白血症分型分型脂蛋白变化脂质变化ⅠCM↑TC↑;TG↑↑↑ⅡaLDL↑TC↑↑ⅡbVLDL、LDL↑TC↑↑;TG↑↑ⅢIDL↑TC↑↑;TG↑↑ⅣVLDL↑TG↑↑ⅤCM、VLDL↑TC↑;TG↑↑↑(他汀类,statin) 药物:洛伐他汀(lovastatin) 辛伐他汀(simvastatin) 普伐他汀(pravastatin) 氟伐他汀(fluvastatin) 机制:竞争性抑制HMGCoA还原酶活性一、HMG-CoA还原酶抑制药乙酰CoA乙酰乙酰CoAHMG-CoA甲羟戊酸鲨烯HMG-CoA还原酶胆固醇STATINS【他汀类】洛伐他汀(lovastatin)【药理作用】:↓HMG-CoA还原酶→↓TC;肝脏LDL受体表达↑,LDL廓清↑,血TC、LDL-C↓;:抑制血管平滑肌细胞增殖、迁移和减少胶原纤维合成。【临床应用】适用胆固醇升高为主的高脂蛋白血症,尤其伴LDL升高者。【不良反应】⒈副作用很少,偶见胃肠道反应。大剂量可出现皮肤潮红、头痛。⒉偶有无症状性转氨酶↑,停药2~3个月可恢复。3.<1%发生横纹肌溶解症以辛伐他汀、西立伐他汀(拜斯亭)多见。表现为肌痛、肌酸激酶(CK↑),严重者可因横纹肌溶解而致急性肾衰,甚至死亡。