文档介绍：薄荷醇促渗透作用的研究进展【关键词】薄荷醇;,,促渗透作用;,,作用机理摘要:对国内外近5年来薄荷醇在促进药物透过皮肤、鼻腔粘膜、胃肠和口腔粘膜以及其促渗透机理的研究作了综述,认为薄荷醇是一种很有价值的中药渗透促进剂,具有良好的应用前景,为进一步研究薄荷醇的促渗作用提供了依据。关键词:薄荷醇;促渗透作用;rationEnhancingEffectofMentholAbstract:Inthispaper,rateskin,mucousmembraneofnasalcavity,stomachintestine,andmouthandthemechanismofit',:Menthol;rationenhancingeffect;Mechanismofaction 薄荷醇又称薄荷脑,学名:5-甲基-2-异丙基-环己醇,是一种非常重要的环萜醇。天然来源主要是唇形科植物薄荷Menthaarvensis和欧薄荷Menthapiperita等挥发油中的主要成分,也可通过化学合成而得[1]。十几年来,国内外有不少对其促渗透作用的研究报道,有研究表明薄荷醇在中药渗透促进剂中作用最强,甚至有研究报道对某些药物的作用比氮酮还略强[2],且属中药提取物,临床应用历史悠久,安全性大,因此是一种很有应用价值的渗透促进剂。现将近5年来国内外有关薄荷醇促渗透作用的研究综述如下。 1薄荷醇促进药物透过皮肤由于皮肤角质层屏障的存在及药物自身的理化性质等原因,许多药物对皮肤的透过率很低,难以达到有效的治疗浓度。薄荷醇常被添加于皮肤等外用制剂中,发挥局部止痒、止痛、清凉及轻微局麻等作用。近年来,发现薄荷醇对多种药物的经皮渗透具有显著促进作用。抗生素、抗菌类药物蛇床子素苑振亭等[3]应用离体的人体皮肤,采用改良的Franz扩散池对氮酮、薄荷醇、土荆芥油3种不同渗透促进剂对蛇床子有效部位水醇凝胶中蛇床子素的体外渗透进行了研究。结果表明,薄荷醇能提高药物的稳态流量,增渗倍数为,低于氮酮,但高于土荆芥油。苑振亭等[4]还采用ValiaChien扩散池考察了以上三种促进剂对离体鼠皮渗透性的影响,结果类似,三者的增渗倍数分别为,,。两次实验都表明药物的表观扩散系数分别都有所提高,而表观分配系数却降低。甲硝唑许卫铭等[5]比较了薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用的影响,发现含2%薄荷醇和2%氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P),薄荷醇价格比氮酮低廉,且安全性大,外用有凉快感,因此认为作为助渗剂具有很大价值。同时许卫铭等[6]研究了不同浓度的薄荷醇对药物透皮吸收影响的量效关系,发现%~2%度浓度的薄荷醇对甲硝唑的促透作用呈线性关系,但4%浓度的薄荷醇促透作用反有所降低,同时2%薄荷醇可使甲硝唑的贮库效应增加,扩散时滞缩短,表明薄荷醇对药物促透作用的强弱并非与其浓度成正比例关系。许卫铭等[7]还发现去除皮肤角质层后薄荷醇对甲硝唑的透皮吸收作用,与不含促透剂的完整皮肤组相比非常显著,但与本身不含促透剂组相比透皮作用不明显,表明其作用主要在角质层;二者对甲硝唑贮库效应也均无显著差异,角质层具有贮库效应。酮康唑朱健平等[8]采用简单小室模型,多波长面积积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康唑的透皮促进作用。结果显示,与不含透皮剂的对照组相比,可显著提高酮康唑的经皮渗透。2h内3%薄荷醇可使酮康唑的透皮吸收率增加倍。特比萘芬冯小龙等[9]采用正交函数分光光度法消除皮肤浸出物的吸收干扰,发现1%氮酮和1%薄荷醇对特比萘芬经皮渗透有明显促进作用,且两者合用可明显缩短时滞,并能增加贮库效应。环吡酮胺、水杨酸冯小龙等[10]以环吡酮胺和水杨酸为模型药物,研究了透皮促进剂对外用抗真菌药的促透特性。结果1%氮酮和1%薄荷醇联用对环吡酮胺经皮渗透的促进作用明显高于其它组,1%的薄荷醇对水杨酸促透效果最佳,而由1%氮酮、%丙二醇、%油酸、1%薄荷醇合用对环吡酮胺的体外经皮渗透虽具有明显的促进作用和时滞明显缩短,但是与二联使用透皮促进剂比较并无明显优点。齐多夫定Thomas等[11]评价了单独或两种不同渗透促进剂及一种渗透促进剂与电流联用对齐多夫定透过离体鼠皮的促进效果。结果显示,单独应用,渗透作用有显著性差异:亚麻酸>薄荷醇>油酸>桉油素>赋形物。桉油素和油酸联用能协同地提高经皮流量,同时减少迟滞时间,而薄荷醇和油酸或亚麻酸联用则未观察到此作用。另薄荷醇或桉油素与电流联用能显著增加齐多夫定的累计渗透量,减少迟滞时间,但未增加稳态流量。抗炎类吲哚美辛查振中等[12]发现薄荷醇和氮酮使吲哚美辛的透皮速率均极显著增加,分别比