文档介绍：栓剂
栓剂(Suppository)指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用,后来又发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用,并可避免肝脏的首过效应。
分类
按给药途径分类
不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等,如肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓等,其中最常用的是肛门栓和阴道栓。为适应机体的应用部位,栓剂的性状和重量各不相同,一般均有明确规定。
1、肛门栓肛门栓有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等形状。每颗重量约2g,长3-4cm,儿童用约1g。其中以鱼雷形较好,塞入肛门后,因括约肌收缩容易压入直肠内。
2、阴道栓阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状,每颗重量约2-5g,-,其中以鸭嘴形的表面积最大。
3、尿道栓有男女之分,男用的重约4g,长1-;女用重约2g,-。
以上所述栓剂的重量是以可可豆脂为基质制成的,若基质比重不同,栓剂重量亦不同。
按制备工艺与释药特点分类
1、双层栓:一种是内外层含不同药物,另一种是上下两层,分别使用水溶或脂溶性基质,将不同药物分隔在不同层内,控制各层的溶化,使药物具有不同的释放速度。
2、中空栓:可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药物,溶出速度比普通栓剂要快。
3、控、缓释栓:微囊型、骨架型、渗透泵型[医学..]、凝胶缓释型。
作用特点
栓剂的作用特点是:
①药物不受或少受胃肠道pH值或酶的破坏;
栓剂
②避免药物对胃黏膜的刺激性;
③中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用;
④适宜于不能或不愿口服给药的患者;
⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。
吸收途径
栓剂中药物的吸收途径:直肠给药栓剂中药物的主要医`学敎育网搜`集整理吸收途径有:
①药物通过直肠上静脉,经门静脉进入肝脏,代谢后,再由肝脏进人体循环。
②药物通过直肠下静脉和肛门静脉,经髂内静脉绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入体循环起全身作用。
③药物通过直肠淋巴系统吸收。
栓剂的基质
栓剂基质的要求
栓剂基质应要求:
①室温时应有适当的硬度,当塞入腔道时不变形,不碎裂,在体温下易软化、熔化或溶解;
②不与主药起反应,不影响主药的含量测定;
③对黏膜无刺激性,无毒性,无过敏性;
④理化性质稳定,在贮藏过程中不易霉变,不影响生物利用度等;
⑤具有润湿及乳化的性质,能混入较多的水。
基质的种类
栓剂常用基质分为油脂性基质和水溶性基质。
1、油脂性基质
(1)可可豆脂:可可豆脂具同质多品性,有α、β、γ三种晶型,其中α、γ两种晶型不稳定,熔点较低,β型稳定。
(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯:常用的有半合成椰油酯、半合成山苍油酯、半台成棕榈油酯。全合成脂肪酸甘油脂有硬脂酸丙二醇酯等。
2、水溶性与亲水性基质
(1)甘油明胶:本品系用明胶、甘油与水制成,具有弹性,不易折断,在体温时不熔融,但可缓缓溶于分泌液中,药物溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例不同而改变,甘油与水的含量越高越易溶解。
(2)聚乙二醇类:为一类由环氧乙烷