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胰岛素
目录
胰岛素于 1921 年由加拿大人 。
1955 年英国 F. 桑格小组测定了牛胰岛素的全部氨基酸序列,开辟了人类认
识蛋白质分子化学结构的道路。
1965 年 9 月 17 日,中国科学家人工合成了具有全部生物活力的结晶牛胰岛
素,它是第一个在实验室中用人工方法合成的蛋白质。
胰岛素的性质化学本质蛋白质
分子式 C257 H383 N65 O77 S6
分子量
性状白色或类白色的结晶粉末
熔点 233℃(分解)
比旋度-64°±8°(C=2, NaOH)
溶解性在水、乙醇、***仿或***中几乎不溶;在矿酸(无机酸)或氢氧化
碱溶液中易溶
酸碱性***,等电点 - 胰岛素半衰期为 5-15 分钟。在肝脏,先
将胰岛素分子中的二硫键还原,产生游离的 AB 链,再在胰岛素酶作用下水解成
为氨基酸而灭活。
分类
按来源分类动物胰岛素:从猪和牛的胰腺中提取,两者药效相同,但与人胰
岛素相比,猪胰岛素中有 1 个氨基酸不同,牛胰岛素中有 3 个氨基酸不同,因而
易产生抗体。
半合***胰岛素:将猪胰岛素第 30 位丙氨酸,置换成与人胰岛素相同的苏
氨酸,即为半合***胰岛素。
生物合***胰岛素:利用生物工程技术,获得的高纯度的生物合***胰岛素,
其氨基酸排列顺序及生物活性与人体本身的胰岛素完全相同。按药效时间长短分
类超短效:注射后 15 分钟起作用,高峰浓度 1~2 小时。
短效(速效):注射后 30 分钟起作用,高峰浓度 2~4 小时,持续 5~8 小时。
中效(低鱼精蛋白锌胰岛素):注射后 2~4 小时起效,高峰浓度 6~12 小时,
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持续 24~28 小时。
长效(鱼精蛋白锌胰岛素):注射后 4~6 小时起效,高峰浓度 4~20 小时,持
续 24~36 小时。
预混:即将短效与中效预先混合,可一次注射,且起效快(30 分钟),持续时
间长达 16~20 小时。市场有 30%短效和 70%中效预混,和短、中效各占 50%的预
混两种。胰岛素的作用
药理作用
治疗糖尿病、消耗性疾病。
生理作用
胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白
质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。调节糖代谢
调节脂肪代谢
调节蛋白质代谢
其它功能胰岛素可促进钾离子和镁离子穿过细胞膜进入细胞内;可促进脱
氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷(ATP)的合成。胰岛素不良反应
全身反应低血糖反应:最常见。多见于 1 型糖尿病中脆性型或 2 型糖尿病中
重型,特别是消瘦者。一般由于体力活动运动太多,偶或饮食太少、减量、失时
或剂量过大。症状有饥饿感、头晕、软弱、出汗、出悸,甚而出现神经症状,如
定向失常、烦躁不安、语无伦次、哭笑无常,有时可更严重,甚而昏厥、抽搦、
状似癫痫,昏迷不醒,以致死亡。治程