文档介绍：维普资讯
移醇琦毙与豆穆严业展望
口王达明
一
、药源研究与开发醇年用量达公斤。
科学家一直希望以新的能大规模生产、也更廉价的方式年上市初期,紫杉醇仅批准用于治疗复发性和难治
获得紫杉醇的原料,先后开辟了全合成法、组织和细胞培养性卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等症。由于新作用的开发,
法、真菌培养法、基因克隆——代谢途径工程、半合成法、植配合新剂型、复方药物等的研发成功,现在紫杉醇类药物已
株栽培法等多种紫杉醇药源生产方式。但直到目前为止,用广泛在临床一线应用于膀胱癌、宫颈癌、子宫内膜癌、食道
于生产的还是植株栽培。虽然半合成法已成为目前最重要的癌、头颈部癌、前列腺癌、黑色素癌、胃癌、、
药源生产方式,但它所用以合成紫杉醇的前体原料,仍需要肺鳞癌、肺腺癌、睾丸胚胎癌、恶性胸腺癌、舌癌、支气管
从红豆杉植株中提取。细胞与真菌培养法仍未放弃,但因产癌、淋巴癌、生殖细胞癌、恶性胶质细胞癌、鼻咽癌等。紫
量与成本等原因,尚未能预期其何时才能够达到生产性应用杉醇类药已成为名副其实的广谱抗癌药。三尖杉宁碱配合地
的目的。塞米松对粒细胞性白血病疗效较好,也已在临床应用。小剂
由于半合成法的发明,红豆杉植株药用成分的应用,也量紫杉醇注射,被用于类风湿病治疗,已进入临床试验,其
从单一的紫杉醇,发展到多种紫杉烷类,如一去乙酰巴卡药理作用在于改进人体免疫功能。用红豆杉制取糖尿病治疗
亭Ⅲ、巴卡亭Ⅲ、差向一去乙酰紫杉醇、三尖药物的研究已进入后期阶段。中
杉宁碱、一去乙酰紫杉醇等等。这使在同样的原料林中,可载“紫杉可入药,利尿、通经,治肾脏病、糖尿病,并一直
以生产出更多的紫杉醇药物。如以小枝叶为原料,每生产公流传于民间。
斤紫杉醇,可同时生产出大约—公斤的紫杉烷副产品。、新成分。深入的分析研究,不断发现红豆杉植体中的
二、紫杉醇类药物的研究与开发新的药用成分,一是紫杉烷类,现已达种以上。二是分
紫杉醇包括多烯紫杉醇现在仍是世界上销售量最高离到个非紫杉烷二萜化合物:美丽红豆杉素和、美丽
的抗癌一线药物,销售额年增长亿美元。在我国,紫杉醇红豆杉素及,均具有抗癌活性的新骨架,有很
已占抗肿瘤药物%的市场份额。对其研究与开发也正不断好的研究前景。三是其他的一些药物活性成分,如三萜、甾
深入。总括起来,可用“三新”加以说明。体、高萜类化合物、黄酮类化合物、苯丙素化合物。这些化
、新剂型。针对紫杉醇水溶性差及现行制剂中存在的问合物和紫杉醇一样,都有良好的研发前景。如果都能加以利
题,已经出现了许多改进方法和新的剂型,为此开展了水溶用,红豆杉就可能变成多用途高含量的原料。
性紫杉醇前药研究,并有了水溶性好的多烯紫杉醇面市。现新成分的发现、分离,必然伴随着新工艺的发展。首先
已制备的新剂型还有脂质体、乳剂、微囊、微球、环糊精一是提取、纯化技术,如溶剂萃取法、薄层色谱法、膜分离法、
紫杉醇针剂、酶促降解型结合物、药质体、聚氨基酸一紫杉超临界流体萃取法、离子交换树脂法、柱层析法、高速逆流
醇针剂、磷脂一紫杉醇针剂、针粉剂、磁性非离子表面活性色谱法、药理作用靶点法,以及化学反应法等等。其次是各
泡囊、紫杉醇聚合物胶囊、紫杉醇纳米粒、紫杉