文档介绍：第二十一章 经皮给药制剂
工业药剂学
延边大学药学院
学习目的
[重点]:膜材的加工、制备工艺
[难点]:影响药物经皮吸收的因素
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第一节概述
经皮传递系统(TDDS),又称经皮治疗系统(TTS)
系指经皮给药的新制剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度,并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。
作用方式:局部治疗作用、全身治疗作用,为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供一种简单、方便和有效的给药方式。
常用的剂型为贴剂(patch),还有软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。
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一、TDDS 的发展与特点
优点①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用;③延长有效作用时间,减少用药次数;④通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体差异,且患者可以自主用药,也可以随时停止用药。
缺点①由于皮肤对药物的吸收率低,只有作用剧烈的药物,即用药剂量很小就能产生药效的药物才能选用;②不是所有的药物都适于制备透皮传递系统,特别是对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物;③要防止控制释放速度的薄膜破裂或损坏,否则会引起释放速度的剧烈增加,可能导致严重的后果。
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二、皮肤的基本生理结构与吸收途径
(一)皮肤的基本生理结构
皮肤的结构主要分为四个层次,即角质层、生长表皮、真皮和皮下脂肪组织。角质层和生长表皮合称表皮(epidermis)。
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(二)药物在皮肤内的转移
1、透过角质层和表皮进入真皮,扩散到毛细血管,转移到体循环,是药物透过皮肤吸收主要途径。
2、通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。
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三、经皮吸收制剂的分类
经皮吸收制剂大致可分为四类:
(一)膜控释型
(二)粘胶分散型
(三)骨架扩散型
(四)微贮库型
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(一)膜控释型
膜控释型TDDS(membrane-moderated type TDDS)主要由无渗透性背衬层、药物贮库、控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。
背衬层通常以软铝塑材料或不透性塑料薄膜,如聚苯乙烯、聚乙烯、聚酯等制备而成。
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(二)粘胶分散型
粘胶分散型TDDS(adhesive dispersion type TDDS)的药库层及控释层均由压敏胶组成。
药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮库,均匀涂布在不渗透背衬层上。
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(三)骨架扩散型
药物均匀分散或溶解在疏水性或亲水性的聚合物骨架中,然后分剂量成固定面积大小及一定厚度的药膜,与压敏胶层、背衬层、及防粘层复合即成为骨架扩散型TDDS(matrix-diffusion type TDDS) ,也可以在符合后再行分割。
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