文档介绍：药物化学论文班级:12应化本二班姓名:杨全涛学号:120713032诺氟沙星类别:诺氟沙星胶囊为第三代喹诺酮类药物,主要成份为诺氟沙星,该药品具有抗菌谱广、作用强的特点,尤其对革兰阴性菌,如绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、淋球菌等有强的杀菌作用,其最低抑菌浓度(MIC)远较常用的抗革兰阴性菌药物低。对于金黄色葡萄球菌,本品的作用也较庆大霉素为强。药品名称:诺氟沙星胶囊英文名:NorfloxacinCapsules汉语拼音:NuofushaxingJiaonang化学名称:1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。分子结构:合成路线:。以3-氯-4-氟苯胺为原料①3-氯-4-氟苯胺与2-乙氧亚甲基丙二酸二乙酯(EMME,diethyl2-(ethoxymethylene)malonate)反应,再经GouldJacobs反应合成喹诺酮酸酯。此法的优点在于原料易得,收率较高,成本较低。是我国目前采用的主要方法。但存在环合反应温度高,哌嗪缩合收率较低,生成氯哌酸副产物,EMME制备条件苛刻等缺点。改进:在哌嗪缩合时加入硼化物可使缩合收率提高到90%以上。②3-氯-4-氟苯胺与原甲酸三乙酯反应。此法避免了使用EMME,但也有一些副产物,用于合成喹诺酮酸酯收率较低,质量较差。而且环合时需要250~260℃的高温,能耗较大。③3-氯-4-氟苯胺与原甲酸三乙酯和乙酰乙酸乙酯反应,使用三乙降低了成本,减少了能耗。④3-氯-4-氟苯胺与烷氧基丙烯酸乙酯反应,再经溴化、氰解和水解引入羧基。⑤3-氯-4-氟苯胺经N-乙基化,再与烷氧基亚甲基丙二腈反应,最后引入哌嗪基得诺氟沙星。(2)以2-氨基-4-氯-5-氟苯甲酸酯为原料(3)以2,4-二氯氟苯为原料代谢途径:空服口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%—40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%—15%之间,血消除半衰期为3—4小时,肾功能减弱时可延长至6—9小时。,经1—2小时血浓度达峰值。肾脏和肝胆系统为主要排泄途径,26%—32%以原型和小于10%以代谢物形式至尿中排出,至胆汁和粪便排出占28%—30%。药效:本品为氟喹诺酮类抗菌药,具有广谱抗药作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸橼醋杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。毒副作用: