文档介绍：开口箭皂苷成分及其抗肿瘤活性*基金项目:国家自然科学基金(No. 30670213)
作者简介:杨春艳(1979-),女(汉族),湖北长阳人,现任三峡大学医学院助教,主要从事天然药物的研究与开发。Email:yangchunyan20022002@ Tel: 0717-6396818
通讯作者简介:邹坤(1962-),男(汉族),湖北京山人,现任三峡大学教授,博士学位,主要从事天然药物的研究与开发工作。Email:******@ctgu. Tel: 0717-6392286
杨春艳1, 2,晏传奇1,汪鋆植1,刘朝奇3,邹坤1
(1天然产物研究与利用湖北省重点实验室,2三峡大学医学院,
3 三峡大学分子生物学研究所,湖北宜昌 443002)
开口箭(Tupistra chinensis Bak.)系百合科开口箭属植物,开口箭属植物在《拉汉药用植物名称和检索手册》中记载有12种,绝大多数在民间作为习用药使用。开口箭为多年生常绿草本,以其根状茎入药,我国主要分布于中、西部,如陕西、甘肃、湖北、四川、云南、贵州等省,主产于三峡库区及神龙架林区。开口箭味甘微苦,性寒,主治劳热咳嗽、跌打损伤、风湿痹痛、月经不调等症,土家族用其漱口液治疗咽喉炎、扁桃体炎,疗效显著。
本文对开口箭抗肿瘤活性进行研究,通过活性追踪,追踪其抗肿瘤活性部位,筛选其体外敏感人肿瘤细胞株,并探讨其抗肿瘤作用机制,寻找其抗肿瘤活性成分。
通过研究,新近从开口箭总皂苷中又分出两个甾体皂苷,通过理化鉴定和波谱分析,单体1和单体2结构分别鉴定为26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-1β, 3β, 22α, 26-四羟基-5β-呋甾-5(6)-烯-3-O-[4-O-(2-甘油)]-β-D-吡喃葡萄糖苷和26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-1β, 3β, 22α, 26-四羟基-5β-呋甾-5(6)-烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷,为两个新化合物。其结构式如下:
MTT实验结果表明,加药后培养48小时,开口箭总皂苷抑制Hela、HepG2和A549三种人肿瘤细胞生长的半数有效浓度分别为1372 -1、1221 -1和11 -1;总皂苷中流份1的半数有效浓度分别为3138 -1、2657 -1和29 -1;总皂苷中流份2的半数有效浓度分别为729 -1、562 -1和11 -1;这说明在三种癌细胞中,开口箭总皂苷、流份1和流份2均对人肺癌A549细胞最敏感。加药后培养24小时,开口箭总皂苷、流份1和流份2对A549细胞的半数有效浓度分别为32 -1、63 -1和18 -1;加药后培养48小时,它们对A549细胞的半数有效浓度分别为11 -1、29 -1和11 -1;加药后培养72小时,它们对A549细胞的半数有效浓度分别为7 -1、18 -1和8 -1;这说明开口箭皂苷对对人肺癌A549细胞的抑制作用具有明显的时效和量效关系。
  流式细胞术实验结果表明,加药后培养24小时,开口箭总皂苷能将A549细胞周期阻滞在G1/S期,且开口箭总皂苷、流份1、流份2在高浓度时能诱导A549肿瘤细胞坏死;在浓度分别为50 -1、80 ug.